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去氧孕烯的作用與功效

【商品名或別名】地索高諾酮、媽富隆(地索高諾酮/乙炔雌二醇)、甲烯孕醇、Cycleare
【藥物概述】近年國外上市了高效的第三代孕激素:去氧孕烯、孕二烯酮、諾孕酯 。本品為口服強效孕激素,沒有雄激素和雌激素活性 。實驗證明,其孕激素活性較炔諾酮強18倍,較炔諾孕酮強1倍 。最大特點是無雄激素作用,還可升高高密度脂蛋白(HDL)含量,抗雌激素活性亦強于炔諾酮和左炔諾孕酮本品具有顯著的排卵抑制作用,尚能改變子宮頸黏液稠度,抑制子宮內膜發育等 。本品及其3-酮代謝物與子宮內膜孕酮受體的親和力高于黃體酮和炔諾酮 。臨床用作避孕藥效果可靠,周期控制好,不降低HDL,有利于脂質代謝,不增加體重,無雄性癥等不良反應 。第三代孕激素與雌激素組成的單相和三相口服避孕片越來越廣泛地被使用 。
【藥動學】本品口服吸收迅速,約1.7h達血藥濃度峰值;生物利用度約76%,t1/2約12h,血漿蛋白結合率近100% 。在肝臟或腸黏膜通過氧化轉變成活性代謝物3-酮-去氧孕烯而發揮生物作用,由腎臟排泄 。
【作用與功效】主要與炔雌醇合用于短效避孕 。
【用法與用量】口服復方去氧孕烯片,從月經第1天開始,每天1片,連服21天,然后停藥7天,第29天開始服下一周期的藥 。
【藥物相互作用】+氫化可的松:口服避孕藥增強氫化可的松的抗炎效應 。
一對乙酰氨基酚:復方甲地孕酮可促進對乙酰氨基酚自體內排出,需適當增加用量 。
一雙香豆素:復方甲地孕酮可導致雙香豆素抗凝作用降低 。
氯貝丁酯:避孕藥可升高血膽固醇與甘油三酯水平,故能減弱氯貝丁酯的降血脂作用 。
一降壓藥:復方甲地孕酮減弱胍乙啶、甲基多巴等抗高血壓藥的降壓作用 。
甲狀腺素:避孕藥可增加血清甲狀腺素結合球蛋白,從而降低游離甲狀腺素濃度 。
維生素C、B6、B12、葉酸:避孕藥降低維生素C、B6、B1葉酸的血濃度 。
吩噻嗪類:復方甲地孕酮增強吩噻嗪類刺激催乳素的釋放,可致乳房脹大與溢乳 。
丙咪嗪:復方甲地孕酮聯合丙咪嗪,可增強催乳素的釋放,導致乳房脹大與溢乳 。口服避孕藥會改變丙咪嗪的體內處置,使其藥動學參數發生相應改變,長期服用避孕藥的婦女,在加用丙咪嗪時,以將其劑量減少2/3為宜 。
利血平:復方甲地孕酮與利血平聯用,增強催乳素的釋放,可致乳房脹大與溢乳 。
一甲基多巴:與復方甲地孕酮聯用,增強催乳素的釋放,可致乳房脹大與溢乳 。
胰島素、口服降血糖藥:避孕藥可使血糖水平波動,用時應注意調整劑量 。
三乙酰竹桃霉素:與避孕藥聯合應用可引起黃疸與瘙癢 。
苯巴比妥:口服避孕藥多為甾體激素的復方制劑,主要由孕激素和雌激素配伍而成 。當苯巴比妥與這類避孕藥合用時,由于酶的誘導作用,會加速口服避孕藥的肝臟代謝,降低避孕效果,甚至造成避孕失敗 。
抗癲癇藥:如苯妥英鈉、撲米酮、卡馬西平,加速口服避孕藥物在肝臟的轉化作用,使其血藥濃度降低,從而減弱口服避孕藥的作用;同時避孕藥致體液潴留,亦可誘發癲癇發作 。
一利福平:口服避孕藥為甾體化合物在利福平的酶誘導作用下,其肝內羥化代謝加快,藥效降低利福平對口服避孕藥還有促其排泄的作用,合用時會導致避孕的失敗 。
灰黃霉素、保泰松、苯磺唑酮、復方新諾明、苯氧甲基青毒素、羥氨芐青霉素、紅霉素:減弱口服避孕藥的作用,可使避孕失敗 。
克林霉素與頭孢氨芐:口服避孕藥克林霉素與頭孢氨芐三藥合用,可致避孕失敗 。
乙琥胺:為琥珀酰胺衍生物 。常用于失神發作 。與口服避孕藥合用,使避孕藥的代謝加速,避孕作用減弱,甚至失敗 。
【禁忌證】妊娠;心、腦血管疾病;血栓栓塞、血栓性靜脈炎等;重度高血壓;嚴重肝功能障礙;膽汁淤積性黃疸或有甾體激素所致的黃疸史; Rotor綜合征;患有或疑有雌激素依賴性腫瘤;脂肪代謝障礙及有卟啉癥、肝硬化病史者禁用 。
【不良反應】本品一般都能很好耐受 。偶見有月經間期出血、閉經、胃腸道不適、頭痛、乏力、抑郁及乳房脹感等 。
【用藥指導】初次出現偏頭痛或經常出現異常劇烈頭痛、急性視力障礙、高血壓、血栓形成初期癥狀,手術前6周及發現黃疸或已懷孕者,應立即停藥 。
【藥物評價】已在中國上市的媽富隆含有新型孕激素地索高諾酮,與先前使用的孕激素相比,新型孕激素與孕酮受體的親和力更高,即有更高的生物活性(地索高諾酮的抗排卵作用要比左炔諾孕酮強6倍,對子宮內膜的作用強2倍),而其對雄激素受體幾乎沒有親和力,可避免由于雄激素活性引起的對脂代謝和皮膚的不利影響 。
復方口服避孕藥是國際上使用最多的一種避孕方法,尤其是第三代避孕藥 。近10多年來除合成抗孕激素藥物米非司酮用于終止早孕和緊急避孕外,更新的避孕藥問世很少 。國外臨床上主要在進行更低劑量的研究,目的在保持原有避孕效果前提下,減少雌、孕激素劑量,進一步減少副作用,提高繼續使用率 。國產第一代避孕藥雖已減量,但有效劑量仍較高,帶來一定雌、雄激素的不良反應 。為此,專家建議由國產第二代復方左炔諾孕酮避孕藥逐步替代第一代避孕藥,同時應開發第三代孕激素,使避孕效果高而對人體新陳代謝影響小、副作用低的第三代避孕藥國產化 。第三代復方口服避孕藥是目前比較理想的一種口服避孕藥 。
由于不定期的陰道出血是導致口服避孕藥停用的重要原因,口服避孕藥使用者認為突破性出血和點滴出血都是同樣的麻煩 。因此,對周期的控制是評價OCs的重要指標 。媽富隆具有極好的周期控制 。
在英國50個點進行的研究,包括1195例婦女,超過11656個周期 。
突破性出血的發生僅占總周期的2.5%(第3個周期3.6%,第6個周期下降至2.5%),點滴出血占總周期的5.6%(從第3周期的6.6%下降至第6周期的4.9%) 。只有1.7%的周期無撤退性出血 。
僅2%的婦女因為不規律出血退出研究 。
月經紊亂是常見的婦科疾病,其中最常見的病因是功能失調性子宮出血,其病理類型、臨床表現多種多樣,治療方法也很詳盡,但有些治療效果并不滿意 。文獻報道門診32例功血患者,經過常規診刮、止血藥、中藥、雌孕激素等治療后癥狀仍不能改善,改用媽富隆治療后均達到止血效果,繼續按周期服藥期間月經周期正常,均為28天,原月經量多,經期延長者,經量減少,經期縮短至正常;而原月經量正常者,經期縮短至正常,經量減少不明顯,痛經明顯緩解,復B超卵巢功能性囊腫均消失媽富隆不良反應少,無以往避孕藥的惡心、嘔吐、頭暈、痤瘡體重增加等不良反應,因而患者易于接受 。
【制劑與規格】復方去氧孕烯片:含去氧孕烯0.15mg和炔雌醇.03mg或0.02mg 。去氧孕烯雙相片:開始7天,每片含去氧孕烯0.025mg和炔雌醇0.04mg,以后14天每片含相應藥物0.125mg和0.03mg
【去氧孕烯的作用與功效】【貯藏】避光、密閉、陰涼干燥處保存 。

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