十酸睪酮的作用與功效
【商品名或別名】安雄,安特爾,樂仕,仙雄, Andriol,Losy,Undestoro
【藥物概述】本品為雄激素及同化激素類藥物 。可通過分解產(chǎn)物睪酮作用于激素敏感器官和組織的雄激素受體,發(fā)揮促進(jìn)男性性器官和第二性征發(fā)育及維持性欲的作用 。本品對正常造血細(xì)胞有興奮作用,可促進(jìn)紅細(xì)胞生成素的產(chǎn)生并增強(qiáng)其作用 。
【藥動學(xué)】本品口服后以乳糜微粒形式在小腸淋巴管被吸收,經(jīng)胸導(dǎo)管進(jìn)入體循環(huán),酯鍵裂解后釋放出睪酮,這一吸收形式避免了肝臟的首過效應(yīng)和肝毒性 。口服后血藥濃度達(dá)峰時(shí)間有明顯的個(gè)體差異(平均約4h) 。連續(xù)服用后,血清睪酮水平逐漸升高,在2~3周后達(dá)到穩(wěn)態(tài);單劑肌注后血清睪酮達(dá)峰時(shí)間約在第7天,21天后恢復(fù)到給藥前水平 。
【作用與功效】用于治療原發(fā)性或繼發(fā)性睪丸功能減退;男孩體質(zhì)性青春期延遲;女性進(jìn)行性乳腺癌;再生障礙性貧血的輔助治療;中老年部分性雄激素缺乏癥;亦可用于精子生成功能紊亂而引起的某些不育癥及由于雄激素缺乏而引起的骨質(zhì)疏松等 。
【用法與用量】
1.口服:開始劑量按每天120~160mg,用藥二周后,改為每天40~120mg的維持量 。早晚各一次,飯后口服 。
2.肌內(nèi)注射:每次250mg,每月一次,療程4~6個(gè)月 。
3.再生障礙性貧血:首次1000mg,以后每次500mg每月2次 。
【藥物相互作用】
+西地那非:基于西地那非需在性刺激下才起作用,服用十一酸睪酮后,患者性欲增強(qiáng),更易于接受性刺激,使西地那非的作用更符合生理 。十一酸睪酮聯(lián)合枸櫞酸西地那非能顯著改善經(jīng)用西地那非治療無效的糖尿病患者的陰莖勃起功能,且安全性好 。
+環(huán)孢素:環(huán)孢素聯(lián)合十酸睪酮治療再生障礙性貧血,療效高,毒副反應(yīng)小,特別是肝功損害小,從而藥物依從性好 。
+甲羥孕酮醋酸酯:聯(lián)合應(yīng)用可使精子數(shù)下降直至無精子,多數(shù)用藥2個(gè)月內(nèi)達(dá)到節(jié)育效果,停藥后2~7個(gè)月精子數(shù)回升并具生育力 。
+育賓:作為-腎上腺素受體阻斷劑,與十一酸睪酮聯(lián)
合應(yīng)用于男性陰莖勃起功能障礙的治療,尤對低睪酮陽痿療效較好 。
由于育亨賓可導(dǎo)致惡心、嘔吐、流涎、直立性低血壓,甚至出現(xiàn)中樞性麻痹、心力衰竭等嚴(yán)重不良反應(yīng),已逐漸被西地那非所替代 。
+一葉萩堿:可與十一酸睪酮聯(lián)合應(yīng)用治療再生障礙性貧血 。
【禁忌證】
1.前列腺癌患者、乳腺癌患者禁用 。
2.妊娠期和哺乳期婦女禁用 。
【十酸睪酮的作用與功效】3.兒童長期應(yīng)用可導(dǎo)致性早熟、骨骼早閉,影響生長發(fā)育,應(yīng)慎用 。
4.有水腫傾向的腎臟病、心臟病、腎功能衰竭、前列腺肥大、高血壓、癲癇或三叉神經(jīng)痛患者(或有上述疾病史者)慎用 。
5.老年患者代謝功能低下,前列腺易肥大,應(yīng)慎用 。
【不良反應(yīng)】
1.可有粉刺、男子乳腺發(fā)育、精子發(fā)育減少等 。
2.陰莖異常勃起和其他性刺激癥狀 。
3.女性男性化、水鈉潴留、皮疹、哮喘血管神經(jīng)性水腫、欣快感、暴力傾向等以及紅細(xì)胞增多和肝功能異常、胃腸道反應(yīng)等 。
【用藥指導(dǎo)】
1.肌內(nèi)注射不夠深時(shí),易致注射部位出現(xiàn)硬結(jié) 。
2.在治療中老年男性PADAM時(shí),應(yīng)定期監(jiān)測血清前列腺特異性抗原(PSA)
【藥物評價(jià)】十一酸睪酮注射液是臨床上目前惟一可用于男性避孕研究的長效睪酮酯 。人體藥代動力學(xué)研究提示:500mg和1000mg十一酸睪酮一次注射可維持正常血濃度長達(dá)50~60d,并且不存在早期爆破性峰值釋放 。男性避孕有效性的多中心臨床評估結(jié)果表明:每月肌內(nèi)注射500mg十一酸睪酮能夠有效地抑制精子發(fā)生,無嚴(yán)重不良反應(yīng) 。停止注射,全部受試者的精子發(fā)生都恢復(fù)到了正常水平 。hDLC在正常范圍內(nèi)降低,血球壓積和血紅蛋白含量在正常范圍內(nèi)增加 。
【制劑與規(guī)格】膠囊:40mg 。注射液:2ml:250mg
【貯藏】避光、密閉保存 。
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