庚酸睪酮的作用與功效
【商品名或別名】庚酸睪丸素 。
【藥物概述】本品為肌內(nèi)注射長效雄激素 。作用持續(xù)約50天 。
主要適用于男性性功能不全、性器官發(fā)育不良、女性功能性子宮出血、更年期綜合征、乳腺癌、再生障礙性貧血等治療 。男性生育功能有賴于下丘腦一垂體一睪丸性腺軸正常功能的調(diào)節(jié),睪酮類藥物的避孕作用是根據(jù)垂體促性腺激素負(fù)反饋調(diào)節(jié)機(jī)理,通過增加血中雄激素水平,反饋性的抑制垂體促性腺激素FSH、LH的分泌,進(jìn)而抑制精子的發(fā)生 。對睪酮類避孕藥臨床研究最多的為庚酸睪酮,但庚酸睪酮可引起睪丸體積縮小、痤瘡、性欲亢進(jìn)、體重增加以及血紅蛋白增加等負(fù)反應(yīng) 。此外因其半衰期短需要每周肌內(nèi)注射,而且肌注后峰谷波動明顯 。因此,發(fā)展一種長期維持恒定血濃度,避免產(chǎn)生超生理峰值且令人容易接受的制品成為睪酮類藥物的研究方向 。
【藥動學(xué)】肌內(nèi)注射庚酸睪酮250mg后10h,血濃度達(dá)峰值39.4mol/L,終末半衰期t1/2為4.5d,平均滯留時(shí)間MRT為8.5d注射10h后達(dá)血濃度峰值,即超過正常高限并在短期內(nèi)明顯下降,為維持替代治療量必須每2周肌注200~250mg
【作用與功效】適用于男性性功能不全、性器官發(fā)育不良、不育癥、隱睪癥和無睪癥等 。也可用于女性功能性子宮出血、更年期綜合征、乳腺癌及性器官癌、肝硬化、再生障礙性貧血、骨質(zhì)疏松癥等消耗性疾病 。
【用法與用量】肌內(nèi)注射,通常每次50~250mg,每2~4周1次 。
具體情況以病情而定:男性性功能減退等,一次100~400mg,每天1~2次;消耗性病癥者,一次100~200mg,每3~4周1次;乳腺癌及性器官癌者,一次200mg,每2~3周1次 。
【藥物相互作用】
+醋酸環(huán)丙孕酮:庚酸睪酮聯(lián)合醋酸環(huán)丙孕酮作為男性避孕藥的可行性研究表明,復(fù)方雄激素-孕激素可以減少雄激素的用量,降低其前列腺增生等不良反應(yīng),同時(shí)孕激素本身可抑制垂體促性腺激素的分泌,增強(qiáng)抗精子作用 。
+促性腺激素釋放激素拮抗劑( GnRHa): GnRHa通過競爭-H受體抑制垂體功能,使得精原細(xì)胞在有絲分裂期前期被抑制 。
用 GnRHa與睪酮聯(lián)合應(yīng)用,先使精子迅速受抑制,然后單用睪酮維持的方案,能使抑精過程縮短,又能使nRHa及睪酮的用量減少,不良反應(yīng)明顯減輕 。
【庚酸睪酮的作用與功效】【禁忌證】妊娠期婦女及前列腺癌患者禁用 。
【不良反應(yīng)】
1.大劑量或長期使用,可致水鈉潴留和水腫 。
2.婦女用后可有男性化癥狀 。
【用藥指導(dǎo)】
1.治療乳腺癌時(shí),如3個(gè)月后仍無效,應(yīng)立即停藥 。
2.應(yīng)作深部肌內(nèi)注射,不能靜脈注射 。
、
3.注射液如有結(jié)晶析出,可加溫溶解后注射,注射部位可出現(xiàn)疼痛、硬結(jié)、感染等 。
【藥物評價(jià)】眾所周知,已經(jīng)證明長期使用雄激素補(bǔ)充或替代治療男性性腺功能低下患者是安全的,利大于弊 。而臨床使用雄激素的其他指征,例如:男性中老年部分雄激素缺乏癥(PADAM)的長期雄激素補(bǔ)充治療和超生理劑量的雄激素男性避孕,其對前列腺和心血管系統(tǒng)的影響,則需要大量系統(tǒng)和循證醫(yī)學(xué)的科學(xué)研究 。有關(guān)PADAM患者外源性睪酮補(bǔ)充治療與脂質(zhì)代謝、心血管疾病的研究較少 。幾項(xiàng)高劑量研究結(jié)果表明,每周肌注庚酸睪酮100mg,3~12個(gè)月不等,總膽固醇和LDL-C水平明顯降低,而L-C水平變化不大或略有降低 。當(dāng)前尚不清楚睪酮在老年人和年輕人的作用機(jī)理是否有所不同 。心血管疾病是老年人發(fā)病率和死亡率高的主要原因,但是對 PADAM患者缺乏長期、大樣本的對照研究來揭示外源性睪酮(庚酸睪酮)補(bǔ)充治療與脂質(zhì)代謝、心血管疾病的關(guān)系因此,睪酮補(bǔ)充治療開始為試驗(yàn)性治療,療程3個(gè)月;如果癥狀改善,可以長期應(yīng)用;如果無效,應(yīng)停止治療 。建議 PADAM患者在睪酮補(bǔ)充治療過程中除對療效進(jìn)行評估外,還要定期監(jiān)測血脂、脂蛋白、身體脂肪分布,觀察長期治療后心血管疾病的發(fā)病率 。
世界衛(wèi)生組織于1986~1995年組織贊助了兩個(gè)世界多中心大課題,研究每周200mg庚酸睪酮肌內(nèi)注射的避孕效果和可復(fù)性 。通過10年的研究建立了男性雄激素單方避孕的可行性及男性激素避孕安全性的有效監(jiān)測指南 。其結(jié)果表明:60%的白種人和91%的中國人受試者出現(xiàn)無精子癥,其余受試者達(dá)到了嚴(yán)重少精子癥(<3×10ml) 。這些嚴(yán)重少精子癥受試者的妊娠率為每年8.1/100人,仍低于其他可復(fù)性的男用避孕方法 。所有受試者在停藥后精子發(fā)生出現(xiàn)100%可復(fù),且未出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng) 。常見不良反應(yīng)是體重稍有增加(3~5kg)、痤瘡、自述的性欲改變不一致,多數(shù)人反映性欲與性快感增強(qiáng),少數(shù)人反映性欲減低 。
庚酸睪酮可引起睪丸體積縮小、痤瘡、性欲亢進(jìn)、體重增加以及血紅蛋白增加等負(fù)反應(yīng) 。此外因其半衰期短,需要每周肌內(nèi)注射,而且峰谷波動明顯 。有人認(rèn)為這種不理想的藥物濃度波動會造成促性腺激素不穩(wěn)定的釋放,從而對精子抑制不完全,導(dǎo)致避孕失敗 。
【制劑與規(guī)格】注射液:①1ml:100mg;②1ml:200mg;③1ml:
250mg
【貯藏】避光,密閉 。
推薦閱讀
- 寶寶肚子脹的原因是什么？寶寶肚子脹的應(yīng)對措施有哪些？
- 哪些方法能讓婆婆喜歡上你
- 老人常做什么動作能起到長壽的作用，老人長壽做什么動作好？
- 男人選擇姐弟戀的原因
- 說些討婆婆開心的話
- 老年人保健的方法有哪些？老年人怎樣保健養(yǎng)生？
- 每日跑步真的會長壽嗎？
- 如何進(jìn)行突然分娩的急救？臨產(chǎn)突然分娩怎么辦？
- 秋季祛濕湯有哪些？祛濕氣還有什么其它的方法？
- 產(chǎn)后易肥胖的部位有哪些？產(chǎn)后減肥如何把握時(shí)機(jī)？