加壓素的作用與功效
【商品名或別名】必壓生,垂體后葉粉鼻吸入劑,尿崩停,Pit-ressino
【藥物概述】主要成分是垂體素后葉素,為丘腦下部視上核神經(jīng)細(xì)胞所分泌的激素,它是由9個氨基酸殘基組成的9肽,沿下丘腦一垂體束進(jìn)入神經(jīng)垂體貯存,需要時由神經(jīng)垂體釋放,進(jìn)人血液,作用于腎臟 。加壓素的主要作用為增強(qiáng)腎臟遠(yuǎn)曲小管和集合管對水的通透性,從而促進(jìn)水的重吸收,以維持體液滲透壓的相對恒定 。
其作用機(jī)制系激活腎小管細(xì)胞膜上的腺苷酸環(huán)化酶,然后通過cAMP蛋白激酶系統(tǒng)而發(fā)揮作用 。加壓素的分泌與釋放主要受體液滲透壓感受器、血容量感受器和主動脈感受器的調(diào)節(jié) 。
垂體后葉粉鼻吸入劑系用豬腦垂體后葉提取、精制、干燥而成 。
【藥動學(xué)】主要經(jīng)肝臟和腎臟代謝,t1/2約10~20min,作用持續(xù)時間月為2~8h,靜脈注射給藥后,5%~15%以原形由尿排泄 。
【作用與功效】用于尿崩癥、食管靜脈曲張出血的治療,也用于中樞性尿崩癥、腎性尿崩癥和精神性煩渴的鑒別診斷 。
【用法與用量】尿崩癥:肌內(nèi)或皮下注射,成人每次5~10U,每天2~3次;小兒每次2.5~10U,每天3~4次診斷試驗(yàn):皮下一次注射5U 。食管靜脈曲張出血:靜脈滴注,每次400U,滴速0.4U/min,滴注時間不超過12h為宜,出血停止后以0.2U/min的滴速再持續(xù)24h 。鼻吸入:每次30~40mg用特制小匙取出本品一小匙(每匙約30~40mg或按病情酌量增減)倒在紙上,卷成紙卷,用左手壓住左鼻孔,用右手將紙卷插在右鼻孔內(nèi),抬頭輕輕將藥粉吸入鼻腔內(nèi) 。經(jīng)過15~30min后即可見效 。其作用時間為6~8h,作用消失后再繼續(xù)吸入 。
【藥物相互作用】
與卡馬西平、氯磺丙脲或安妥明合用時能增強(qiáng)本品抗利尿作用 。
與鋰制劑、去甲腎上腺素或脫甲氯四環(huán)素合用,可減弱本品抗利尿作用 。
【禁忌證】孕婦及對本品過敏者禁用,哮喘、癲癇、冠心病、心功能不全、偏頭痛、高血壓及腎功能損害者慎用 。呼吸道和副鼻竇疾患、哮喘患者禁用鼻吸入劑 。
【不良反應(yīng)】常見蕁麻疹、發(fā)熱、支氣管痙攣、皮膚發(fā)紅、胸悶等過敏癥狀 。大劑量可引起血壓升高、心律失常、心絞痛或心肌梗死、周圍血管收縮、腹部或胃部絞痛、惡心、嘔吐、出汗增多、腹瀉、噯氣等 。
【用藥指導(dǎo)】應(yīng)用粉劑吸入時應(yīng)注意避免打噴嚏,以保證療效;亦不應(yīng)吸入過猛、過多、過深,否則可引起咽喉發(fā)緊、氣短、氣悶、胸痛、咳嗽,甚至腹脹痛 。
【藥物評價】注射垂體后葉素觀察其效應(yīng)可用以區(qū)別中樞性或腎性尿崩癥 。中樞性尿崩癥注射垂體后葉素尿量迅速減少,尿比重及滲透壓顯著上升,血滲透壓下降 。部分性尿崩癥者注射垂體后葉素尿滲透壓增加不如完全性者顯著 。腎性尿崩癥患者對加壓素?zé)o尿量減少的反應(yīng) 。粉劑自鼻腔吸入,長期應(yīng)用刺激鼻黏膜發(fā)生萎縮,影響療效 。腫瘤引起者應(yīng)手術(shù)切除腫物,因腫瘤壓迫的視力改變等術(shù)后可消除,但手術(shù)很少能使尿崩癥恢復(fù) 。
本品不宜用作長期替代療法 。
【制劑與規(guī)格】注射劑:①1ml:10U;②1ml:20U 。粉劑:1g(附小匙) 。
【加壓素的作用與功效】【貯藏】密閉避光,在涼處保存 。
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