鹽酸普萘洛爾的作用與功效
【商品名或別名】心得安 。
【藥物概述】甲亢時(shí)甲狀腺激素分泌過多,患者交感神經(jīng)系統(tǒng)處于興奮狀態(tài),兒茶酚胺分泌并不增加,但對(duì)兒茶酚胺敏感的β腎上腺受體數(shù)量上調(diào),故有心悸、心動(dòng)過速、焦慮、神經(jīng)質(zhì)和出汗過多的癥狀,應(yīng)用普萘洛爾后上述癥狀得到控制,此時(shí)甲狀腺激素的分泌并未減少,但外周組織中T4向T3的轉(zhuǎn)變較少 。
【藥動(dòng)學(xué)】口服后吸收較完全,吸收率約90%,1~1.5h血藥濃度達(dá)峰值,生物利用度為30%,血漿蛋白結(jié)合率93%,分布容積6L/kg口服半衰期為3.5~6h,靜脈注射為2~3h,經(jīng)腎臟排泄,包括大部分代謝產(chǎn)物及小部分(不到1%原形本品可經(jīng)乳汁分泌少量 。不能經(jīng)透析清除 。
【作用與功效】治療甲狀腺亢進(jìn)主要用于以下情況 。
1.甲亢危象或危象先兆 。
【鹽酸普萘洛爾的作用與功效】2.甲狀腺次全切除術(shù)的術(shù)前準(zhǔn)備 。
3.對(duì)病情較重的甲亢患者在抗甲狀腺藥物或放射性碘治療尚未奏效前用以控制癥狀 。
【用法與用量】
1.用于甲亢:口服,一般甲亢患者每次10~20mg,每天3次;對(duì)于甲亢危象者,每次20~80mg,每4~6h口服1次 。
2.用于術(shù)前準(zhǔn)備:每次20~40mg,每6h口服1次,必要時(shí)加量,直到甲亢癥狀控制,心率降至正常范圍手術(shù)日清晨還需服藥1次,手術(shù)后需繼續(xù)服用數(shù)天,以后根據(jù)病情逐漸減量,如病情穩(wěn)定,可在一周后停藥 。
【禁忌證】
1.支氣管哮喘、慢性阻塞性肺病、心臟傳導(dǎo)阻滯和對(duì)本品過敏者禁用 。
2.妊娠期、哺乳期婦女慎用 。
3.合并心功能不全者、糖尿病、肺氣腫、雷諾病或其他周圍血管疾病慎用 。
【不良反應(yīng)】
1.較常見的有眩暈或頭昏、心率過慢 。
2.較少見的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭、神志模糊、精神抑郁、反應(yīng)遲鈍 。更少見的有發(fā)熱和咽痛、皮疹、出血傾向 。
3.不良反應(yīng)持續(xù)存在時(shí),需格外警惕的是雷諾病樣四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或皮膚干燥、惡心、指趾麻木、異常疲乏等 。
【用藥指導(dǎo)】
1.用量必須強(qiáng)調(diào)個(gè)體化,不同個(gè)體、不同疾病用量不盡相同,肝腎功能不全者用小量 。
2.使用本品不可驟停,否則會(huì)使甲亢加重 。
3.用本品時(shí),應(yīng)監(jiān)測(cè)血尿素氮、脂蛋白、肌酐、鉀、甘油三酯、尿酸、血糖等 。
【藥物評(píng)價(jià)】因本品可使心臟收縮功能減弱,因此甲亢合并心功能不全時(shí)慎用;必須采用時(shí)應(yīng)合用強(qiáng)心藥 。
本品作為手術(shù)前準(zhǔn)備用藥,其優(yōu)點(diǎn)為奏效快、療程短,往往數(shù)天至一周左右即可控制癥狀,使心率降至正常范圍 。由于本品作用往往短暫,故必須一直用藥到手術(shù)日晨,在手術(shù)中必要時(shí)需靜脈注射,手術(shù)后也需繼續(xù)應(yīng)用,一直到T4、T3水平降至正常 。單用本品做手術(shù)前準(zhǔn)備不如抗甲狀腺藥物加碘劑可靠,故主要用于不能耐受抗甲狀腺藥物者及急需緊急手術(shù)者 。
【制劑與規(guī)格】片劑:10mg 。注射劑:5ml:5mg
【貯藏】密封 。
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