易瑞莎 吉非替尼的作用與不良反應(yīng)
【易瑞莎 吉非替尼的作用與不良反應(yīng)】【英文名】Gefitinib
【藥物作用】通過結(jié)合并阻斷許多正常及癌細(xì)胞表面表達(dá)表皮生長因子受體(EGFR的細(xì)胞內(nèi)酶〔酪氨酸激酶來抑制細(xì)胞的生長與復(fù)制.單用于既往接受過細(xì)胞毒性化療的原發(fā)性或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者.
【藥物劑量】
用法用量口服,250mg,1/d
劑型規(guī)格片劑:250mg
【不良反應(yīng)及觀察】
1.常見不良反應(yīng)腹瀉、皮疹、瘙癢、皮膚于燥和痤瘡,一般見于服藥后的第一個(gè)月內(nèi),通常是可逆性的.
2間質(zhì)性肺病患者通常出現(xiàn)急性的呼吸困難,伴有咳嗷,低熱,呼吸道不適和動脈血氧不飽和.短期內(nèi)該癥狀可發(fā)展得很嚴(yán)重并報(bào)道有死亡.放射學(xué)檢查常顯示肺浸潤或間質(zhì)有毛玻璃樣陰影.已觀察到在出現(xiàn)該狀況的患者中,伴有原發(fā)性肺纖維化、間質(zhì)性肺炎、塵肺、放射性肺炎、藥物誘導(dǎo)性肺炎的患者死亡率較高.應(yīng)密切監(jiān)測.當(dāng)證實(shí)有間質(zhì)性肺病時(shí),應(yīng)停止使用本品,并對患者進(jìn)行相應(yīng)的治療.
3.無癥狀性肝轉(zhuǎn)氨酶升高建議定期檢查肝功能.肝轉(zhuǎn)氨酶輕中度升高的患者應(yīng)慎用本品.如果肝轉(zhuǎn)氨酶升高加重,應(yīng)考慮停藥.
4.因際標(biāo)準(zhǔn)化比率( International normalized Ratio,INR)升高及(或)出血服用華法林的患者應(yīng)定期監(jiān)測凝血酶原時(shí)間或INR的改變.
【特殊人群用藥觀察】妊娠期禁用,晡乳期終止哺乳.
【用藥注意事項(xiàng)】
1.禁用于已知對該活性物質(zhì)或該產(chǎn)品任一賦形劑有嚴(yán)重過敏反應(yīng)者,嚴(yán)重腎功能不全者慎用.
2.當(dāng)患者出現(xiàn)眼痛、角膜糜爛或潰瘍、眼睫毛異常生長、眼部缺血或充血時(shí),必須停藥.
【藥物配伍原則】
1.藥物的協(xié)同作用伊曲康唑、酮康唑、克霉嘩、 Ritonavir可抑制本品的代謝,升高本品的平均AUC這可能提高其療效.
2.藥物的配伍禁忌(1)與能明顯持續(xù)升高胃pH≥5的藥物合用,可使本品的平均AUC降低47%這可能降低本品療效.(2)本品與CYP3A4誘導(dǎo)藥(如苯妥英、卡馬西平、巴比妥類)合用可降低療效.(3本品與美托洛爾(一種CYP2D6酶底物)合用,使美托洛爾的暴露量升高35%.本品與其他由CYP2D6代謝的藥物同服,可能會升高后者的血藥濃度(4)將本品與長春瑞濱同時(shí)服用,顯示本品可能會加劇長春瑞濱引起的中性白細(xì)胞減少作用.
3.藥物配制片劑只可分散于飲用水中(非碳酸飲料),不得使用其他液體,.
【藥物與食物的作用】空腹或與食物同服,也可將片劑分散于半杯飲用水中(非碳酸飲料),不得使用其他液體.
【用藥指導(dǎo)】
1.治療期間,叮出現(xiàn)乏力的癥狀,避免駕駛或操作機(jī)器.
2,育齡女性患者用藥期間采取避孕措施,哺乳期婦女用藥期間停止哺乳.
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