氟桂利嗪的功效與作用
【功效與作用】系選擇性鈣通道阻滯藥.對血管收縮物質(zhì)引起的持續(xù)性血管收縮有持久的抑制作用,尤對基底動脈和頸動脈作用較顯著,在用于缺血性腦血管疾病時,可防止盜血現(xiàn)象;可透過血腦屏障,阻止大量鈣離子流入細(xì)胞內(nèi),以免引起鈣超載而導(dǎo)致神經(jīng)元損壞,從而保護(hù)腦組織,減輕腦細(xì)胞缺氧缺血性損傷;可防止內(nèi)皮細(xì)胞的缺氧性損害,保護(hù)血管內(nèi)皮細(xì)胞的完整性,并可抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞收縮,對內(nèi)皮細(xì)胞的鈣超載起防治作用;能抑制缺血及中毒后紅細(xì)胞因攝鈣增加而引起的鋸齒狀改變,降低紅細(xì)胞脆性,增加變形能力,降低血液黏滯度;可增加耳蝸內(nèi)輻射小動脈血流量,改善前庭器官微循環(huán),對眼震顫及眩暈有抑制作用;尚有抗癲疴作用;且能抑制組胺引起的血管通透性增加,防止血管內(nèi)皮細(xì)胞收縮造成的細(xì)胞間隙擴(kuò)大減輕肢端腫脹、過敏性休克及支氣管收縮;并可抑制血小板釋放的前列腺素F2、血清素和血栓素A2等鈣依賴性物質(zhì)對血管平滑肌的作用;可顯著減輕心肌缺血,對冠狀動脈閉塞引起的室性心律失常亦可起抑制作用.用于腦血管功能障礙、腦動脈硬化、偏頭痛、暈動癥、頭暈、耳鳴、外周血管病、癲疴的輔助治療等.
口服在腸道吸收,tamx為2~4h.體內(nèi)主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中蓄積.連服5~6周達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃度,90%與血漿蛋白結(jié)合,可通過血腦屏障,并可隨乳汁分泌.絕大部分經(jīng)肝代謝.原型及代謝產(chǎn)物主要經(jīng)膽汁進(jìn)入腸道,隨糞便排泄.其終末消除半衰期高度變化,大多數(shù)為t1/2為5~15h.
【用法及用量】兒童劑量:口服,每次0.1~0.2mg/kg,開始早、晚各服1次,以后每晚服1次,睡前服.成人劑量:每次5~10mg,開始早、晚各服1次,以后每晚服10mg,睡前服.
【氟桂利嗪的功效與作用】【注意事項與副作用危害】①對本品過敏、有抑郁癥史、急性腦出血、錐體外系疾病、腦梗死急性期患者禁用.②兒童、肝功能不全及高空作業(yè)、駕駛車輛、操作機(jī)器患者慎用.③用藥后如出現(xiàn)神情呆滯、錐體外系反應(yīng)應(yīng)停止用藥,待癥狀緩解后可減量,重新開始治療.④起效慢,常于服藥1~2個月后才發(fā)揮最大效應(yīng).⑤可有嗜睡、倦怠、頭痛、抑郁等,亦可見運動遲緩、靜坐不能、下頜運動障礙、震顫、強(qiáng)直等錐體外系癥狀,少數(shù)患者可出現(xiàn)失眠、焦慮等.
⑥偶見口干、惡心、嘔吐、胃痛、胃部燒灼感、食欲增加、便秘、體重增加等.
⑦可出現(xiàn)血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶、乳酸脫氫酶升高.⑧少數(shù)患者可見皮疹、肌肉酸痛、牙齦增生、視物模糊和復(fù)視.⑨在應(yīng)用抗癲疴藥物治療的同時加用本品,可提高抗癲痼效果.⑩與催眠藥、鎮(zhèn)靜藥合用,可增強(qiáng)鎮(zhèn)靜作用.①與胺碘酮合用,可出現(xiàn)心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯等加重.⑩與β腎上腺素受體拮抗藥合用,可引起低血壓、心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯.③與卡馬西平合用可降低本品的血藥濃度,同時增加卡馬西平的毒性.②與非甾體消炎藥合用,可導(dǎo)致胃腸道出血.⑤與口服抗凝血藥合用,亦可增加胃腸道出血.與苯妥英鈉合用,可降低本品血藥濃度.⑩與利福平合用,可降低本品療效.亟不能與含酒飲料同服.⑨9放射治療患者同時服用本品,可提高對腫瘤細(xì)胞的殺傷力.
【制劑規(guī)格】片劑:5mg;膠囊劑:5mg;口服液:0.1%.
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