地西泮的功效與作用
【功效與作用】系長效苯二氮草類中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥,可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制.具有為鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和中樞性骨骼肌松弛作用.本品可加強(qiáng)或易化γ氨基丁酸(GABA)的抑制性神經(jīng)遞質(zhì)的作用,GABA在苯二氮草受體相互作用下,主要在中樞神經(jīng)各個(gè)部位,起突觸前和突觸后的抑制作用.本品作用于GABA依賴性受體,通過刺激上行性網(wǎng)狀激活系統(tǒng)內(nèi)的GABA受體,提高GABA在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制,增強(qiáng)腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)受刺激后的皮層和邊緣性覺醒反應(yīng)的抑制和阻斷,產(chǎn)生鎮(zhèn)靜和催眠作用,且治療指數(shù)高、對(duì)呼吸影響小、對(duì)快波睡眠幾無影響;本品可增強(qiáng)突觸前抑制,抑制皮質(zhì)-丘腦和邊緣系統(tǒng)的致痼灶引起癲痼活動(dòng)的擴(kuò)散,故具有較好的抗癲疴作用,尤對(duì)癲疴持續(xù)狀態(tài)極有效,但不能消除病灶的異常活動(dòng);本品還抑制了脊髓多突觸傳出通路和單突觸傳出通路,抑制性神經(jīng)遞質(zhì)或阻斷興奮性突觸傳遞而抑制多突觸和單突觸反射,也可能直接抑制運(yùn)動(dòng)神經(jīng)和肌肉功能,具有骨骼肌松弛作用.主要用于抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠,還可用于抗癲痼和抗驚厥;緩解炎癥引起的反射性肌肉痙攣等;亦用于麻醉前給藥.
口服吸收迅速完全,14~45min起效,tamx為0.5~2h,肌內(nèi)注射比口服吸收慢而不穩(wěn)定,20min起效,Lmx為0.5~1.5h,靜脈注射后可迅速進(jìn)入中樞,1~3min起效,tamx約15min.4~14d達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃度.脂溶性高,可透過血腦屏障,進(jìn)入腦脊液,亦可透過胎盤屏障進(jìn)入胎兒.血漿蛋白結(jié)合率為98%~99%,主要在肝代謝為具藥理活性的去甲地西泮、奧沙西泮、替馬西泮等產(chǎn)物,最終形成葡糖醛酸結(jié)合物經(jīng)腎隨尿排出,但排泄較慢,久用可產(chǎn)生蓄積作用.t1/2為20~70h,代謝產(chǎn)物去甲地西泮的t1/2/可達(dá)30~100h.
【用法及用量】兒童劑量:抗癲痼,口服,>6個(gè)月,每次0.04~0.1mg/kg或每次1.17~6mg/m2,每日3或4次,用量根據(jù)病情酌量增減,最大劑量不超過10mg/d.癲疴持續(xù)狀態(tài)和嚴(yán)重頻發(fā)性癲痼,靜脈注射,每次0.20.5mg/kg,極量<5歲,每次5mg,>5歲,每次10mg,靜脈注射速度08ng/(kg·min),2~4h后可重復(fù)治療.重癥破傷風(fēng)解痙,靜脈注射,<5歲,每次1~2mg,5歲,每次5~10mg,必要時(shí)3~4h后可重復(fù)注射,靜脈注射宜緩慢,3min內(nèi)不超過0.25mg/kg.成人劑量:抗癲疴,口服,每次2.5~10mg,每日2~3次;癲疴持續(xù)狀態(tài)和嚴(yán)重頻發(fā)性癲疴,靜脈注射,開始10mg,每隔10~15min可按需增加甚至達(dá)最大總劑量30mg,必要時(shí)可每隔3~4小時(shí)重復(fù)1次,總劑量<100mg/d.鎮(zhèn)靜,每次2.5~5mg,每日3次;催眠,每次5~10mg睡前頓服;抗焦慮,每次2.5~10mg,每日2~4次.破傷風(fēng)可能需要較大劑量,應(yīng)根據(jù)病情確定.靜脈注射宜緩慢,每2~5分鐘1mg o.
【注意事項(xiàng)與副作用危害】①對(duì)本品過敏、<6個(gè)月內(nèi)嬰兒、重癥肌無力、急性或隱性發(fā)生閉角型青光眼患者禁用.②肝、腎功能不全、昏迷或休克、運(yùn)動(dòng)過多癥、低蛋白血癥、呼吸道疾病及嚴(yán)重慢性阻塞性肺疾、嚴(yán)重精神抑郁、中樞神經(jīng)系統(tǒng)處于抑制狀態(tài)的急性酒精中毒者慎用.③癲疴患者突然停藥可引起癲痼持續(xù)狀態(tài).④常見嗜睡、疲勞、頭暈、頭痛、抑郁、震顫、精神遲鈍、視物不清等,大劑量可有發(fā)音困難、語言不清、意識(shí)混亂、共濟(jì)失調(diào)等.⑤長期用藥可致中性粒細(xì)胞減少癥、全血細(xì)胞減少、貧血及血小板減少癥等.⑥靜脈注射宜緩慢,過快可發(fā)生栓塞性靜脈炎.⑦較少見有低血壓、心動(dòng)過緩、心力衰竭等發(fā)生.⑧可發(fā)生卟啉癥、生長激素分泌增多、體溫過低等.⑨可出現(xiàn)口千、惡心、嘔吐、便秘、唾液分泌改變等胃腸道癥狀.可有尿失禁、尿潴留、排尿困難等.⑩可能有轉(zhuǎn)氨酶升高、黃疸等肝功能損害癥狀.①可發(fā)生咳嗽、呼吸困難、呼吸抑制、換氣過度等呼吸系統(tǒng)反應(yīng).⑩可出現(xiàn)皮疹、色素過度沉著等.③與全麻藥、鎮(zhèn)痛藥、單胺氧化酶抑制藥、三環(huán)抗抑郁藥和可樂定等合用時(shí),可互相增效,故阿片類鎮(zhèn)痛藥的用量應(yīng)先減至1/3,然后按需逐漸增加.④與丙泊酚合用可延長本品作用持續(xù)時(shí)間.⑩與安普那韋、利托那韋合用可升高本品的血藥濃度,導(dǎo)致過度鎮(zhèn)靜和呼吸抑制等危險(xiǎn).⑩大環(huán)內(nèi)酯類抗生素可抑制肝微粒體酶對(duì)本品的代謝,導(dǎo)致本品血藥濃度升高⑩服用西咪替丁、雙硫侖、奧美拉唑等可降低本品的血漿清除率,延長半衰期.⑩伊曲康唑、酮康唑可升高本品血藥濃度,導(dǎo)致本品不良反應(yīng)增多⑩⑨可使酮洛芬、苯妥英鈉、地高辛等血漿清除率降低,血藥濃度升高.四與卡馬西平合用,本品和卡馬西平的血藥濃度均下降,半衰期縮短.四雷尼替丁可顯著降低本品血藥濃度,提高血漿清除率.②與利福平、利福布汀合用,可增加本品的排泄,血藥濃度降低.②與左旋多巴合用,可降低后者的療效.④與鈣通道阻滯藥合用,可使血壓下降加重.國與抗酸藥合用,叮降低本品吸收.⑩本品有成癮性,與其他易成癮的藥物合用,可增加成癮的危險(xiǎn)性.幼茶堿可逆轉(zhuǎn)本品的鎮(zhèn)靜作用.國與撲米酮等合用,可致癲疴發(fā)作的類型和頻率改變.②治療量的本品和丁丙諾啡合用,可導(dǎo)致患者呼吸系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)衰竭.⑩與吩噻嗪類藥合用,可引起明顯中樞抑制.③可增強(qiáng)箭毒和戈拉碘銨的肌肉松弛作用.②食用高脂飲食可顯著提高本品的血藥濃度.③葡萄柚汁可提高本品的血藥濃度.④長期連續(xù)用藥可產(chǎn)生依賴性和成癮性,如長期使用應(yīng)逐漸減量,不宜驟停,因可能發(fā)生停藥癥狀,表現(xiàn)為激動(dòng)或憂郁.⑤對(duì)本類藥耐受量小的患者初用量宜小.③本品注射后,由于再分布關(guān)系,血濃度下降很快,必要時(shí)可15~30min重復(fù)1次.
【地西泮的功效與作用】③本品靜脈注射后應(yīng)臥床觀察3h以上,以防發(fā)生呼吸暫停、低血壓、心動(dòng)過緩或心搏停止.
【制劑規(guī)格】片劑:2.5mg,5mg;注射劑:l0mg.
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