艾司唑侖的功效與作用
【功效與作用】為苯二氮草類抗焦慮藥,作用機制與其選擇性作用于大腦邊緣系統,與中樞苯二氮革受體結合而促進γ氨基丁酸的釋放,促進突觸傳導功能有關,具有較強的鎮靜、催眠、抗驚厥與抗焦慮作用.用于抗驚厥及緩解術前緊張焦慮口服吸收較快,口服后tamx為1~2h,2~3d血藥濃度達穩態.可迅速分布于全身,肝、腦中血藥濃度最高,可透過胎盤屏障.血漿蛋白結合率約為93%.經肝代謝,代謝產物4羥艾司唑侖和1-氧艾司唑侖均無藥理活性經腎排泄,排泄較慢.t1/2為2~4h.
【用法及用量】兒童劑量:口服,鎮靜,每次002~0.04mg/kg,每日3次;催眠,每次0.04~0.08mg/kg,睡前服;抗癲痼,每次0.04~0.08mg/kg,每日3次;麻醉前給藥,每次0.04~0.08mg/kg,術前ih服.成人劑量:口服,鎮靜,每次1~2mg,每日1~3次;催眠,每次2~4mg,睡前服;抗癲疴,每次2~4mg,每日3次;麻醉前給藥,每次2~mg,術前lh服.
【艾司唑侖的功效與作用】
【注意事項與副作用危害】①對本品過敏、有興奮異常、新生兒、重癥肌無力及急性閉角型青光眼患者禁用.②肝腎功能不全者、老年高血壓、運動過多癥、低蛋白血癥、嚴重慢性阻塞性肺疾病、嚴重精神抑郁及中樞神經系統處于抑制狀態的急性酒精中毒患者慎用.③駕駛車輛、操作機械或髙空作業者不宜應用.④長期使用可產生耐藥性和依賴性.⑤長期用藥后驟停可能引起驚厥等停藥反應.⑥用藥期間勿飲酒.⑦可出現嗜睡、無力、頭痛、暈眩、頭脹、嗜睡、幻覺、共濟失調、運動障礙等中樞神經系統癥狀.可有口干、惡心、嘔吐、食欲減退、腹脹、便秘等胃腸道癥狀.⑧偶見皮疹及肝損害.⑨與易成癮的和其他可能成癮藥合用時,成癮的危險性增加.⑩與飲酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、單胺氧化酶抑制藥和三環類抗抑郁藥合用時,可增強中樞神經抑制作用.①與抗高血壓藥或與利尿降壓藥合用時,可使降壓作用增強.⑩與鈣通道阻滯藥合用時,可使鈣通道阻滯藥的降壓作用加強.③與西咪替丁合用時可以抑制本品的肝代謝,從而使清除減慢,血藥濃度升高,延長半衰期.④與普萘洛爾合用時可導致癲發作的類型或頻率改變,應及時調整劑量.⑩與卡馬西平合用時,由于肝微粒體酶的誘導可使兩者的血藥濃度下降,清除半衰期縮短.⑩與左旋多巴合用時,可降低后者的療效.⑩與抗真菌藥酮康唑、伊曲康唑合用,可提高本品療效并增加其毒性.
⑩⑧年老、體弱者應視病情酌減用量.⑩過量可出現持續的精神紊亂、嗜睡深沉、震顫、持續的說話不清、站立不穩、心動過緩、呼吸短促或困難、嚴重的肌無力.超量或中毒宜及早對癥處理,包括催吐或洗胃,以及呼吸、循環系統的支持療法.四苯二氮草受體拮抗藥氟馬西尼可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷.
【制劑規格】片劑:1mg,2mg.
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