羅沙替丁—— H2受體拮抗劑的后起之秀
作者 ： 中山市人民醫(yī)院藥學 部主管藥師洪衛(wèi)蘭
臨床上常用的 H 2 受體拮抗劑分四代：第一代西咪替丁（又名甲氰咪胍）、第二代雷尼替丁、第三代法莫替丁 ， 羅沙替丁 （ Roxatidin e ） 為第四代組 胺 H 2 受體拮抗劑 ， 其生物利用度為該類藥物中最高 ， 是一種選擇性組 胺 H 2 受體拮抗劑 ，由日本臟器制藥株式公社開發(fā)，198 6 年首先獲日本厚生省批準上市 ， 到目前為止已經(jīng)在德國等九個國家上市 。
作用機制羅沙替丁又名鹽酸羅沙替丁醋酸酯 ， 哌芳替丁 ， 哌芳替定 ， 哌芳酯丁等 ，為脂溶性藥物 ， 是 一種長 效H 2 受體拮抗劑 ，在小腸、血漿和肝臟內(nèi)通過醋解作用脫乙酰基 ， 迅速轉換成有活性的代謝 物 — — 羅沙替丁 。 羅沙替丁一方面能抑制基礎胃酸和刺激所致的胃酸分泌 ， 作用強而持久；另一方面還可抑制胃蛋白酶的分泌 。 羅沙替丁 抗胃酸分泌效力約為西咪替丁 的 6 倍、雷尼替丁 的 2 倍 ， 且 對血清胃泌素和泌乳素等無明顯影響 ，顯著及呈劑量依賴性地抑制胃酸分泌 ，還具有粘膜保護作用。羅沙替丁 沒有抗雄性激素的作用 ，并且不影響肝臟藥物代謝酶 ，不干擾其他藥物在肝臟內(nèi)的代謝 。
本文插圖
藥代動力學特征羅沙替丁的 血漿半衰 期 3.3 6 小時 ， 血漿蛋白結合 率 6-11 %， 主要的代謝產(chǎn)物是脫乙酰基產(chǎn)物 ， 其他為羥酸衍生物 ， 主要經(jīng)腎臟排泄，2 4 小時內(nèi)約 有 67.5 % 的以脫乙酰基產(chǎn)物的形式經(jīng)尿液排泄 。
不良反應羅沙替丁主要的不良反應是轉氨酶升高等肝臟、膽囊系統(tǒng)障礙 ， 白細胞減少、嗜酸性細胞增多等 ， 也有一些少見的皮疹、瘙癢、橫紋肌溶解 ， 再生障礙性貧血 、 Stevens-Jonhnso n 綜合 征 【羅沙替丁—— H2受體拮抗劑的后起之秀】 中毒性表皮松解壞死松解癥 ， 間質性腎炎、房室傳導阻滯等 。
注意事項羅沙替丁主要經(jīng)腎排泄 ， 多數(shù)老年患者因腎功能下降 ， 因此老年患者應適當減少給藥劑量或延長給藥間隔 。 靜脈注射給藥會導致一過性疼痛 ， 因此應十分注意注射部位、注射方法 ， 注射時不要漏到血管外 。
臨床評價對 比 PP I 類藥物 ， 臨床實驗數(shù)據(jù)顯示，H2R A 和 PP I 在胃酸增多和消化道出血上并無顯著差異 。 在預防應激性潰瘍上，H2R A 比 PP I 花費低 ， 生存率高 ， 絕對生存獲益卻增加 。 目前國內(nèi)只有上述兩家企業(yè)獲得羅沙替丁制劑生產(chǎn)批件，201 2 年 1 0 月 CFD A 批準北京四環(huán)制藥的羅沙替丁注射劑率先上市，201 4 年 8 月哈藥集團三精加濱藥業(yè)獲得羅沙替丁注射劑生產(chǎn)批文 ， 口服制劑仍是有待開發(fā)上市的品種 。 未來 ， 羅沙替丁在臨床上將會有更多的施展空間 。
審稿專家：中山市人民醫(yī)院藥學部主任藥師 劉銳鋒
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