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拜耳再押注靶向配體放射療法，欲逆轉前列腺癌放射藥物銷售下滑



拜耳再押注靶向配體放射療法，欲逆轉前列腺癌放射藥物銷售下滑
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為了阻止前列腺癌藥物 Xofigo 銷售額繼續下滑 ， 拜爾近日大手筆收購了兩家生物技術公司 Noria Therapeutics（Noria）和 PSMA Therapeutics（PSMA） ， 這兩家公司都圍繞紐約威爾康奈爾醫學院的放射治療研究而建立 。 值得注意的是 ，PSMA 是 Noria 的子公司 。
此次拜爾收購的 α 放射性核素研究是基于錒 - 225 和針對前列腺特異性膜抗原（PSMA）的小分子的化合物 ， 擴展了現有的靶向 α 療法 (TAT) 的腫瘤學產品組合 。
【拜耳再押注靶向配體放射療法，欲逆轉前列腺癌放射藥物銷售下滑】放射性療法是癌癥治療的重要方式 ， 但是這種方式 “不分敵我” ， 在殺死癌細胞的同時也會對健康細胞造成損傷 ， 從而產生嚴重的副作用 。
靶向性放射配體療法的出現 ， 解決了這一困境 ， 它是一種結合了 2 種關鍵元素的精準藥物：一種靶向化合物或配體和一種放射性同位素 ， 可導致 DNA 損傷 ， 抑制腫瘤生長和復制的 。 這些靶向藥物與某些腫瘤或腫瘤相關組織（如基質）過度表達的標記物或蛋白質結合 。 由于這些藥物對特定腫瘤細胞或相關腫瘤組織的高親和力 ， 對周圍健康組織的影響較小 。
拜爾的靶向 α 療法（TAT）是一類新興的放射性核素治療方法 ， 用于治療多種難治性腫瘤 。 它們通過鐳 - 223 或通過結合 α 放射性核素 ， 如錒 - 225 或釷 - 227 ， 發揮特定靶向作用 ， 將 α 放射粒子直接傳遞給體內的腫瘤 。 與 β 放射相比 ， α 放射具有更高的效力和更短的射程 。

目前 ， 拜爾的 Xofigo 是全球唯一被獲批的 α- 粒子輻射放射性治療藥物 ， 用于治療已擴散至骨骼的轉移性去勢抵抗性前列腺癌患者 。 其活性部分模擬了鈣離子 ， 通過與骨骼中的骨礦物質羥基磷灰石（HAP）形成復合物 ， 將輻射直接遞送至骨骼 ， 尤其是骨骼腫瘤（即骨轉移）區域 。 鐳 233 發射的高 LET 射線 ， 能夠在鄰近腫瘤細胞中引發高頻率的雙鏈 DNA 斷裂 ， 從而產生強效的細胞毒效應 。
自推出以來 ， 全球已有超過 76000 名患者接受了治療 ， 該療法在今年第一季度為拜耳帶來了 6500 萬美元的收入 ， 經調整后下降了約 10% 。 但拜爾將原因歸咎為 COVID-19， 目前 ， Xofigo 正在一項廣泛的臨床開發計劃中接受進一步評估 。
除此之外 ， 拜爾也正在測試一種前列腺特異性膜抗原（ PSMA ）靶向放射性藥物 ， 該藥物使用另一種稱為釷 227 的同位素 。
與拜耳一樣 ， 諾華和阿斯利康等公司也在探索該領域 。 諾華尤其活躍 ， 相繼收購了生物技術公司 Endocyte 和 Advanced Accelerator Applications ， 并使放射性藥物成為研究重點 。
在拜爾宣布收購的同一天 ， 諾華也公布了靶向放射配體療法 177Lu-PSMA-617 的最新 III 期臨床試驗結果 。 試驗結果顯示 ， 177Lu-PSMA-617 與最佳標準治療相比 ， 將 PSMA 陽性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者的死亡風險降低 38% 。 這項研究的詳細結果將在今年 ASCO 年會上以全體大會口頭報告的形式匯報 。
根據公開消息 ， 放射性藥物市場規模預計到 2025 年將達到 79 億美元 ， 誰又會成為風口下的贏家？

參考資料：
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