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莪術的作用與功效

【別名】蓬莪術，蓬術，溫術，溫莪術，桂莪術，毛莪術 。
【性味】辛、苦，溫 。
【作用功效】行氣破血，消積止痛 。用于癥瘕痞塊，瘀血經閉，胸痹心痛，食積脹痛 。
【藥理作用】
1.抗腫瘤作用莪術油溶劑在體外對艾氏腹水癌細胞、白血病細胞等多種腫瘤細胞有明顯的抑制和破壞作用，在體內對小鼠實驗性腫瘤有較好的療效 。莪術醇、莪術雙酮等為抗癌的有效成分，β-欖香烯亦是抗癌主要活性成分，對小鼠宮頸癌U.a的抑制率達77.13% 。莪術雙酮對小鼠肉瘤、宮頸癌、艾氏腹水癌有抑制作用 。莪術揮發油制劑全身用藥，治療卵巢癌、惡性淋巴瘤、肺癌和肝癌也有一定的療效，未發現明顯的副作用 。給實驗動物接種莪術處理的癌苗，能明顯增強動物的免疫功能，對抑殺腫瘤癌細胞及防止其擴散和轉移有重要作用 。莪術的主要抗癌機理如下：
(1) 直接抑制或破壞癌細胞：β-欖香烯在體外對人體肺癌細胞株LAX、An ip 937、Spo-AL、As 49、H； 28、Spc以及人膀胱癌T 24細胞、白血病細胞，在體內對小鼠黑色素瘤、Lewis肺癌、大鼠W 256肉瘤均有明顯抑制作用 。莪術油抑制小鼠肝癌HepA實驗發現，給腋皮下接種Lewis肺癌瘤細胞懸液小鼠用莪術煎液連續灌胃，能提高小鼠Lewis肺癌VEGF的表達，促進腫瘤血管生成 。給采用Lewis肺癌小鼠腹水于右腋皮下接種的小鼠模型腹腔注射莪術油，結果表明，莪術油能抑制Lewis肺癌細胞， 其抑瘤作用與化療藥5-FU相近 。在體內，莪術油可抑制腫瘤生長，延長荷瘤鼠生存時間 。體外實驗發現，莪術油具有誘導細胞凋亡的作用，因此其抑瘤作用不僅與抑制PCNA表達、抑制細胞增殖有關，還與誘導細胞凋亡有關 。(2)誘導腫瘤細胞凋亡：β-欖香烯腹腔內給藥除能抑制大鼠W256肉瘤結節生長外，還可出現腫瘤細胞凋亡現象 。實驗發現，欖香烯誘導白血病K562細胞株凋亡時，其作用與濃度和時間呈依賴關系 。
(3)影響癌細胞核酸代謝：研究表明，莪術在0.5g/mL劑量時可明顯減輕硫酸鎳對人外周血淋巴細胞DNA的損傷，而其本身無致突變作用 。但當莪術劑量達到1g/mL時，對DNA的修復可造成抑制 。(4)提高免疫保護效應：以欖香烯乳注射液治療中晚期消化系腫瘤患者，發現欖香烯可顯著提高患者體內T淋巴細胞亞群及功能，對輔助性T細胞和殺傷/抑制性T細胞均有促進作用，可改善腫瘤患者的細胞免疫功能 。
2.抗炎作用莪術油對小鼠醋酸腹膜炎、巴豆油耳部炎癥、燙傷局部水腫及大鼠棉球肉芽腫和實驗性胃潰瘍均有不同程度的抑制作用 。實驗證明，莪術煎劑對家兔腹腔內的自體血液和血塊有較好的促進吸收作用 。給家兔四頭肌注射1mL莪術注射液，48小時后解剖，無炎癥、充血、壞死等反應 。
3.抗菌、抗病毒作用莪術根莖含揮發油，經水蒸氣蒸餾提取的揮發油有效成分主要為β-松油烯、α-蒎烯、1，8-桉葉素、姜黃酮、丁香酚等 。其中β-松油烯、姜黃酮、丁香酚都具有較強的抗真菌作用 。另有研究表明，莪術揮發油對不同念珠菌均有相似的抗菌作用，其抗菌作用很可能也是通過破壞念珠菌的細胞膜，抑制細菌的DNA、RNA、多糖及麥角固醇的生物合成而實現的 。實驗中莪術揮發油對白色念珠菌的MIC值與國內報道的姜黃揮發油對白色念珠菌的MIC值相近，莪術揮發油不僅對白色念珠菌有抑制作用，而且對氟康唑耐藥的克柔念珠菌和光滑念珠菌也有較強的抑制作用 。此外，莪術油對呼吸道病毒有直接抑制和滅活作用，對流感病毒、腺病毒、輪狀病毒、柯薩奇病毒等毛細支氣管炎易合并感染的病毒亦有抑制或滅活作用 。
4.護肝作用莪術油和莪術乙醇提取物對CCL或TAA所致肝損傷小鼠有明顯的保護作用，能降低SGPT，病理檢查可見肝損傷減輕，對原代培養大鼠肝細胞的CCl 4肝細胞損傷有保護作用 。莪術油78.125pg/mL作用HSC-T 6細胞24小時，可使基因TIMP 2、白細胞介素-6表達分別下調230%和220%； 莪術醇1.5625pg/mL作用HSC-T 6細胞12小時，可使轉化生長因子-β：、P450a基因表達下調230%和210%，從分子水平揭示了莪術有效成分莪術油、莪術醇的抗肝纖維化機制 。
5.活血化瘀(對血液的)作用對以ADP、COL誘導的家兔體外血小板聚集及“血瘀”模型大鼠的全血黏度、血漿黏度、大鼠紅細胞壓積、血沉及大鼠血小板聚集的實驗研究顯示，莪術不同提取物均具顯著的抗血小板聚集、抗凝血及調節血液流變性作用，其中以氯仿、乙酸乙酯提取物活性最為顯著 。對不同提取物進行成分分析，各提取物中均含姜黃素類成分，且氯仿及乙酸乙酯提取物中以姜黃素類成分為主(其含量分別達56%、52%)，說明姜黃素類成分為莪術活血化瘀作用的主要活性成分 。
6.對生殖系統的作用莪術提取物采用不同途徑給藥，對大鼠、小鼠、犬均有顯著的抗著床、抗早孕作用 。動物實驗顯示，莪術水煎劑可降低雌鼠懷孕率，提高妊娠致畸率，興奮子宮平滑肌，減輕雄性小鼠睪丸、貯精囊重量，表明本品對雌雄小鼠生殖系統均有不同程度的影響，為莪術妊娠禁忌、抗早孕作用提供了部分實驗依據 。
7.抗氧化作用通過給小鼠口服莪術油后與對照組比較觀察小鼠血液中SOD、GSH-Px和MDA的變化情況表明，高、中劑量莪術油可以明顯提高小鼠血液SOD活性，與空白組比較有明顯差異 。高劑量莪術油能增強GSH-Px活性，與空白組比較有明顯差異 。莪術油通過降低小鼠血漿MDA含量，減輕脂質過氧化物對組織細胞的損傷，從而具有抗氧化、防衰老、預防疾病的作用 。
8.抗癲癇作用用莪術油給小鼠連續灌胃給藥，觀察其對采用回蘇靈和氨基脲所致癲癇、最大電休克發作等驚厥小鼠模型的影響 。結果表明，莪術油能對抗多種實驗性動物驚厥，有抗癲癇作用 。
9.對腎臟的作用莪術水煎液口服給藥能使早期腎功能不全患者(以腎間質病變為主)腎皮質基質定量降低，說明莪術具有抑制腎間質纖維化、延緩腎功能惡化的作用 。莪術對糖尿病大鼠的腎臟有保護作用，可能與其抑制CTGF在腎組織中的表達有關 。
10.對糖尿病潰瘍創面愈合的作用莪術醇軟膏(由白凡士林、羊毛脂、液體、石蠟、莪術醇制成)可促進糖尿病潰瘍的愈合，其中10%莪術醇軟膏在加快膠原合成，增加內皮細胞黏附分子(CD31)的陽性表達，上調轉化生長因子-β1(TGF-B 1) 蛋白陽性表達上效果最好 。
11.對大鼠結腸平滑肌收縮的促進作用制備大鼠結腸平滑肌肌條，以9g/L NaCl溶液(NS) 為對照組觀察不同濃度莪術對結腸平滑肌的收縮效應 。以莪術為對照組，分別觀察酚妥拉明、維拉帕米和阿托品3種阻斷劑孵育肌條后，莪術對肌條的收縮效應 。莪術對大鼠結腸平滑肌的收縮活動有興奮作用，且與劑量呈正相關，其引起的收縮效應可被阿托品和維拉帕米阻斷，而未能被酚妥拉明阻斷 。
12.對大鼠缺血性腦中風的治療作用莪術能明顯降低大鼠缺血性腦中風中MDA、NO的含量，明顯升高SOD的活性 。對大鼠缺血性腦中風有一定的治療作用，其機制可能與降低腦水腫、抗自由基及保護缺血區腦組織有關 。
13.對小鼠糜爛性食管炎的治療作用莪術油對小鼠急性糜爛性食管炎(EE)有明顯治療作用，效果優于常用黏膜保護劑，為臨床研發特異性食管黏膜保護劑提供了實驗依據 。
14.其他作用莪術對化學物的致突變性有一定抑制作用 。另有研究表明，莪術具有增強動物學習記憶和延緩衰老的作用 。同時，莪術富含錳、鋅等無機元素，在實驗時發現其對喂鎳大鼠體內鎳的吸收有一定抑制作用，且可對抗灌喂硫酸鎳引起的錳缺乏 。
【體內過程】給大鼠灌胃·H-莪術醇后，胃腸吸收完全而迅速，5分鐘血中即可檢測到，15分鐘達血峰濃度，可維持1小時左右，半衰期約為11.5小時 。莪術醇在體內分布以肝腎為最多，還可透過血腦屏障，主要通過尿排泄，膽汁也可排泄，但存在肝腸循環現象 。
【臨床應用】
1.病毒性腸炎應用莪術油葡萄糖注射液治療小兒輪狀病毒性腸炎，療效明顯 。將340例患者隨機分為治療組和對照組，每組各170例 。治療組除補充電解質、糾正脫水及酸中毒外，給予0.04%莪術油葡萄糖注射液靜滴，每天1次，用藥后平均3.5天痊愈 。對照組在補充液體、糾正脫水及酸中毒基礎上，給予病毒唑或雙黃連治療，平均6天痊愈 。兩組治愈天數有非常顯著性差異(P<0.01) 。
2.病毒性肺炎使用莪術油葡萄糖注射液治療小兒乙型流感病毒性肺炎，對比觀察莪術油葡萄糖注射液治療組44例與西藥常規治療對照組42例的臨床指標 。治療組在退熱、止咳、住院時間及X線攝片肺部陰影消失時間方面與對照組有顯著差異，效果顯著 。
3.皰疹性咽炎應用莪術油葡萄糖注射液靜脈滴注治療皰疹性咽峽炎42例，并設對照組 。治療組應用0.04%莪術油葡萄糖注射液10.25mL/(kg·d)靜脈滴注，每天1次，對照組應用雙黃連粉針劑60mg/(kg·d)+10%葡萄糖注射液250~500mL靜脈滴注，每天1次，療程均3~5天 。全部病例同時常規給予維生素C+青霉素G靜脈滴注，并予退熱等對癥處理 。治療組與對照組在退熱時間、皰疹消退時間方面有顯著性差異(P<0.05) 。治療組顯效18例，有效22例，無效2例，總有效率為95.2%，對照組顯效6例，有效13例，無效3例，總有效率為86.4%，兩組總有效率無顯著性差異(P>0.05) 。本組臨床觀察結果表明，莪術油葡萄糖注射液對柯薩奇病毒也有明顯抑制作用，與雙黃連比較，治療皰疹性咽峽炎退熱時間、皰疹消退時間明顯縮短，療效雖然相似但副作用少且輕微，同時莪術油葡萄糖注射液能與多種藥物配伍使用，故可作為抗病毒藥物使用 。
4.毛細支氣管炎在住院病人中選擇急性毛細支氣管炎患兒86例，隨機分為治療組46例和對照組40例 。治療組使用莪術油葡萄糖注射液10mL/(kg·d)靜脈滴注，對照組采用病毒唑注射液10~15mg/(kg·d)靜脈滴注 。觀察兩組咳嗽、喘鳴、氣促、哮鳴音、細濕啰音消失的天數 。結果治療組喘鳴、氣促、哮鳴音、細濕啰音消失均較對照組快(P<0.05)，而咳嗽消失天數兩組無顯著性差異(P>0.05) 。
5.手足口病應用莪術油注射液治療手足口病患兒250例，取得良好療效，治療方法：所有病例均予退熱、補充維生素等對癥治療，治療組加用莪術油注射液5~10mg/(kg·d)，靜滴，1天1次，療程3天，對照組加用利巴韋林顆粒(新博林)口服，15~20mg/(kg·d)，1天3次，療程5天 。大多數患兒于治療后2~3天體溫降至正常，皰疹開始消退，5~7天皰疹退凈，少數患兒退疹時間多于12天 。治療組顯效率、總有效率均明顯優于對照組(P<0.01) 。治療期間兩組均未發生明顯毒副作用 。
6.病毒性腦炎莪術油葡萄糖注射液用于治療急性病毒性腦炎，療效較好 。選擇190例病毒性腦炎患者，其中治療組125例采用莪術油葡萄糖注射液靜脈滴注，每次10~15mg/kg，每天1次，7~10天為1個療程，對照組65例患者采用病毒唑靜脈滴注，每次10~15mg/kg，每天1次，7~10天為1個療程 。治療組125例有121例退熱，無頭痛嘔吐，總有效率為96.8%，無效4例(3.2%) 。
7.流行性腮腺炎采用莪術油葡萄糖注射液治療流行性腮腺炎42例，療效良好，并與單用病毒唑治療的31例進行對照觀察，比較兩組患者消除腮腺腫痛及尿淀粉酶恢復正常時間，有非常顯著性差異(P<0.01)，提示莪術油葡萄糖注射液治療流行性腮腺炎的效果優于病毒唑，但兩組的退熱時間無顯著性差異(P>0.05) 。比較并發癥發生率，對照組高于治療組(P<0.05)，而在心肌炎、胰腺炎發生率方面則無顯著差異(P>0.05)，提示莪術油葡萄糖注射液有預防和治療流行性腮腺炎的作用 。
8.腫瘤莪術抗腫瘤范圍較廣，臨床已用于治療子宮頸癌、卵巢癌、外陰癌、惡性淋巴瘤癌、皮膚癌、黑色素瘤、甲狀腺癌、原發性肝癌、肺癌、胃癌、腸癌、精原細胞癌等 。對于宮頸癌療效較好，據全國莪術惡性腫瘤協作組統計，應用莪術共治療子宮頸癌患者365例，其中早期宮頸癌(Ⅰ~Ⅱ期)272例，臨床近期治愈92例，顯效48例，有效70例，無效62例，總有效率為77.2%；晚期宮頸癌(Ⅲ~Ⅳ期)93例，臨床近期治愈7例，顯效6例，有效30例，無效50例，總有效率為46.2% 。同時，莪術對放射引起的白細胞減少有預防和治療作用 。
9.宮頸糜爛莪術揮發油制劑(莪術乳劑或莪術軟膏)治療宮頸糜爛116例，治愈率為56.9%，總有效率為98.2%，對輕度糜爛療效最好 。
10.早孕復方莪術油用于38例早孕者，均有一定的抗早孕效果 。亦有用其治早孕77例，結果抗早孕成功者69例，無效8例，有效率為89.6% 。
11.其他莪術單用或配伍他藥，對氣管炎、哮喘、肺氣腫、肺心病、風濕痛、宮頸糜爛、霉菌性陰道炎、外陰炎、頑癬、皮膚濕疹等均有一定療效 。
【莪術的作用與功效】【毒副作用】莪術粗制劑給小鼠口服的LD50為16.75g/kg 。莪術油注射液給小鼠腹腔注射的LD50按莪術醇計算為316.5mg/kg 。莪術醇浸膏給小鼠灌胃的LD50為47g/kg 。亞急性毒性試驗表明，莪術對肝、腎無明顯影響，對血象亦無影響，極個別病人谷丙轉氨酶一度升高，停藥后很快恢復正常 。治療中部分患者出現頭暈、惡心、面紅、呼吸困難、胸悶憋氣等，個別有發燒、發紺、心慌、乏力等，甚者出現休克樣反應，上述反應一般會在短時間內自然消失 。小鼠急性毒性的LD50為250mg/kg，亞急性毒性的LD5o為163.4mg/kg 。1988年~2004年7月，國家藥品不良反應監測中心病例報告數據庫中有關莪術油注射液的病例報告有221例，病例報告中患者年齡主要集中在10歲以下，占62.4%；用藥原因以呼吸道感染為主；主要不良反應有過敏樣反應64例次(占29.0%)，皮疹45例次(占20.4%) 。此外，呼吸困難17例次(占7.7%)，過敏性休克12例次(占5.4%)，死亡1例 。

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