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穿心蓮的作用與功效

【別名】一見喜 。
【性味】苦，寒 。
【作用功效】清熱解毒，涼血，消腫 。用于感冒發熱，咽喉腫痛，口舌生瘡，頓咳勞嗽，泄瀉痢疾，熱淋澀痛，癰腫瘡瘍，毒蛇咬傷 。
【藥理作用】
1.抗菌作用體外實驗表明，穿心蓮煎劑對金黃色葡萄球菌、變形桿菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌等有不同程度的抑菌作用，但作用不強 。而近來采用新的中藥抑菌實驗方法對穿心蓮提取物進行100株凝固酶陰性葡萄球菌的最低抑菌濃度MIC測定，結果穿心蓮提取物對57株耐甲氧西林的凝固酶陰性葡萄球菌和43株甲氧西林敏感凝固酶陰性葡萄球菌的MIC 50、MIC 90分別為0.072、0.072mg/mL和0.288、0.144mg/mL 。說明穿心蓮提取物對100株凝固酶陰性葡萄球菌具有較強的抑菌力 。2.增強免疫功能穿心蓮內酯磺化物臨床治療肺部感染療效頗佳 。實驗表明，此物能增強機體白細胞對細菌的吞噬能力 。另有報告，穿心蓮還能增強小鼠腹腔巨噬細胞及中性粒細胞在體外吞噬白色念珠菌或金黃色葡萄球菌的能力，增強小鼠外周血溶菌酶的活力 。如與白細胞吞噬功能抑制藥如慶大霉素、四環素、紅霉素等同用， 穿心蓮的這一功能即被減弱或抑制 。近來采用生物活性法和ELISA法檢測用有效成分為穿心蓮內酯的蓮必治注射液處理人外周血單個核細胞上清中的IFN-a、IFN-Y、TNF-α、IL-8含量，單核巨噬細胞吞噬雞紅細胞來研究其促吞噬功能及用LDH釋放法檢測其對NK細胞殺傷活性的影響，結果表明，穿心蓮內酯是一種具有調節機體非特異免疫功能的免疫刺激劑，通過對NK、M幣及細胞因子分泌的影響而發揮免疫調節作用 。
3.抗炎作用穿心蓮能抑制多種致炎劑所致炎癥早期毛細血管通透性的增高、滲出和水腫，但對炎癥晚期的肉芽組織增生無明顯影響 。所含內酯成分中，以脫水穿心蓮素作用為強，穿心蓮苷及新穿心蓮內酯較弱，而穿心蓮內酯抗炎作用弱 。從穿心蓮內酯衍化而成的半合成的多種穿心蓮注射劑也有不同程度的抗炎作用，而以穿心蓮內酯磺化物及脫水穿心蓮內酯琥珀酸半酯的作用為強 。穿心蓮內酯抗炎機制認為是降低趨化肽(fMLP) 所致的CD1lb*和CD 18*的高表達，從而下調中性粒細胞表面的mac-1高表達 。穿心蓮內酯也能減少蛋白激酶C(PKC) 激動劑佛波醇酯(PM A) 所致的中性粒細胞黏附和活性氧積累，可能是穿心蓮內酯干擾PKC信號途徑，阻止活性氧的產生，拮抗PM A、MLP所致的中性粒細胞的黏附和遷移所致 。
4.解熱作用穿心蓮有一定的解熱作用，能抑制內毒素所致家兔及化學致熱劑所致大鼠發熱 。穿心蓮內酯對菌苗或內毒素引起的家兔發熱有明顯降溫作用，一次給藥作用可維持6小時以上 。穿心蓮多種內酯及內酯衍化的多種半合成的穿心蓮注射液也均有不同程度的解熱效果 。
5.中止妊娠作用穿心蓮的多種制劑對于多種實驗動物，采取多種給藥途徑時均能顯示明顯的中止妊娠效果，外源性孕酮或黃體生成釋放激素可對抗穿心蓮的這一效果 。對于體外培養的人胎盤絨毛滋養層細胞的生長，穿心蓮有抑制作用，脫水穿心蓮內酯琥珀酸半酯對胎盤滋養層細胞有殺傷作用 。除表明其抗妊娠作用的原理可能與其有抗孕激素作用及直接損傷絨毛細胞外，還提示可能對胎盤絨毛細胞增生過度性疾病有一定療效 。
6.抗癌作用脫水穿心蓮內酯琥珀酸半酯對W256有一定抑制作用 。以穿心蓮內酯與亞硒酸鈉加成而得的硒化穿心蓮內酯對肉瘤180有抑制作用，抑制率為75%~85% 。用人體癌細胞株為供試體，對穿心蓮提取物的抗癌活性進行測試，發現該藥對乳腺癌細胞株MCF-、肝癌細胞株HE PG 2、腸癌細胞株HT 29、SW 620和LS 180均有不同程度的增殖抑制作用 。其中，對肝癌細胞株HE PG 2有明顯的細胞增殖抑制作用，且其作用強度隨藥物濃度的增加而增強 。實驗結果顯示，穿心蓮能使體外培養的癌細胞形態發生變化，代謝活性降低，生長受阻，顯示出該藥在細胞水平檢測上的抗癌活性 。
7.抑制血小板聚集作用臨床研究發現，穿心蓮提取物(APN) 能明顯抑制二磷酸腺苷(ADP) 和腎上腺素誘導的血小板聚集反應，而對花生四烯酸和瑞斯托霉素誘導的血小板聚集反應無明顯影響 。APN對ADP誘導的血小板5-HT的釋放也有明顯抑制作用 。APN體外、體內均可抑制ADP誘導的血小板聚集致密顆粒和a顆粒的釋放及管道系統的擴張 。其作用機理可能是刺激血小板膜系統的腺苷環化酶，提高血小板內cAMP水平，因而抑制了血小板聚集 。穿心蓮提取物對血小板的抑制作用呈高度量效關系 。體外研究表明，穿心蓮的有效成分API 0134能有效地抑制ADP誘導的人血小板聚集，其IC 50為70pg/mg 。API 0134能強烈抑制鈣調蛋白(CaM) 的活力，IC 50為34pug/mg 。但其對CaM依賴性磷酸二酯酶(PDE-1) 的基礎活力無影響 。在濃度增高時API 0134也能抑制CaM不依賴性磷酸二酯酶(PDE-Ⅱ) 的活力 。IC 50為240pug/mg 。動力學分析的結果表明，API 0134雖不能改變PDE-Ⅱ的表象KM值但可降低V may 。這表明，API 0134對PDE-Ⅱ的抑制為非競爭性 。提示API 0134抗血凝的作用機理可能與抑制CaM和PDE活力有關 。研究表明，API 0134有顯著的抗血小板聚集特性，幾乎對所有已知的血小板誘聚劑所誘導的血小板聚集均有不同程度的抑制作用 。有學者發現，API 0134可顯著抑制血栓形成所誘導的血小板內[Ca 2*] i、[Mg?*] i和三磷酸肌醇濃度升高，顯著抑制血小板內環磷酸腺苷濃度降低 。抑制作用與用藥劑量有關 。提示API 134具有較強的抗血小板聚集作用 。抗血小板聚集的作用機制與調節血小板信號轉導物質[Car+] i、[Mg 2+] i和三磷酸肌醇的平衡有關 。
8.對心腦血管作用穿心蓮內酯具有抗心肌缺血和抗缺血-再灌注損傷、保護血管內皮細胞、調脂、降血壓、抗動脈粥樣硬化和預防血管形成術后再狹窄以及改善血液流變性等作用 。電化學研究表明，穿心蓮內酯分子中的α，β-不飽和雙鍵和超氧自由基(02·)發生親核反應，清除0，·，防止脂質過氧化反應，這可能與抗心肌缺血有關 。穿心蓮內酯對二磷酸腺苷誘導的1.5分鐘聚集率有明顯的抑制作用，并呈劑量相關性 。研究發現，穿心蓮內酯能有效提高腦缺血-再灌注時海馬組織超氧化物歧化酶(SOD) 、谷胱甘肽過氧化物酶(GSH-Px) 活性并降低脂質過氧化產物丙二醛含量， 表明提高機體的抗氧化能力是穿心蓮內酯抗腦缺血再灌注損傷的機制之一 。此外，穿心蓮內酯可阻止腦缺血-再灌注時Nat，K+-ATP酶和Ca 2+-ATP酶活性下降，從而在不同程度上影響細胞內鈣超負荷形成，減輕腦組織的損傷 。
9.保肝利膽作用腹腔注射穿心蓮內酯可使大鼠膽汁流量明顯增加，其所分泌膽汁的物理性質亦有所改變 。穿心蓮內酯還可對抗四氯化碳(CCl) 、四丁基過氧化物(t-BHP) 、半乳糖胺和乙酰氨基酚造成的肝毒作用，顯著降低脂質過氧化物酶、丙氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶等的水平 。其對抗CCl和t-BHP所致的肝毒的能力與水飛薊素相似，而對抗半乳糖胺和乙酰氨基酚所致的肝毒的能力強于水飛薊素 。但是對半乳糖胺或乙酰氨基酚所致的不同種動物的肝中毒，穿心蓮內酯的保護機制卻有很大差別 。
10.抗病毒作用穿心蓮內酯對香港病毒(HK V) 、埃博拉病毒(E BOV) 和呼吸道合胞病毒(RSV)具有抑制作用 。脫水穿心蓮琥珀酸單酯對HIV-1和HIV-2均有明顯的抑制作用 。
【穿心蓮的作用與功效】11.其他作用穿心蓮內酯具有鎮痛、降血糖、抗氧化、抗子宮內膜異位癥及對放射性肺損傷的保護作用；穿心蓮醇提物具有抗蛇毒及毒蕈堿樣作用 。
【體內過程】3H穿心蓮內酯灌服于小鼠，吸收、分布均勻迅速，30分鐘達吸收高峰，被吸收的藥物迅速進入各臟器，以膽、胃、肝、小腸等為高，24小時從尿、糞排出89.7%，48小時為94.25%，其中尿占49%，糞占45.3%，絕大多數為被代謝的產物 。
【臨床應用】
1.各種感染性疾病穿心蓮具有消炎、解毒作用 。臨床曾以湯劑、片劑、針劑、膠囊劑等應用于多種感染性疾病，包括外傷性感染、癤、癰、丹毒、上呼吸道感染、急慢性扁桃體炎、急慢性咽喉炎、急慢性支氣管炎、急性菌痢、急性腸炎、尿路感染、子宮內膜炎、盆腔炎、中耳炎、牙周炎等，均有不同程度的療效 。
2.急性黃疸型肝炎100%穿心蓮針劑，每日肌注2mL，同時服用穿心蓮葉片2~4片，每日3次，并輔以維生素B及C，共治療32例，痊愈10例，顯著進步15例，進步6例，無效1例 。均在服藥2周內，自覺癥狀消失，黃疸在4~24天內退盡，治療后肝腫回縮至正常者占90.6%，肝功能恢復者31.2% 。
3.肺炎及呼吸道炎癥100%穿心蓮葉注射液，成人每日2~4次，每次2mL(相當于生藥4g/mL)，待癥狀明顯好轉后改為8~12小時肌注1次 。治療58例肺炎及其他呼吸道炎癥，痊愈36例，顯效12例 。4.小兒乙型腦炎對輕病例2~4歲，每日用穿心蓮、狗肝菜各6g，煎服，5~10歲劑量加倍，另加白糖矯味，治16例，一般服藥5天內體溫下降，癥狀好轉，未見后遺癥 。
5.麻風病單用穿心蓮治療32例，其中瘤型19例，結核型7例，界限型6例，絕大多數口服片劑，初期每天16~24片(每片含原生藥1g)，后期每天24~48片，均為4次分服，另合并靜脈注射穿心蓮0.5g或穿心蓮鉀鹽320mg，均為每日1次，結果有5例治愈，16例顯效，8例進步 。另有53例經與礬類藥物合并治療，效果更為顯著 。又報道，觀察12例，其中瘤型11例，多數與氨苯礬類或三丫苦合并治療，顯效4例，進步6例，無效2例 。
6.毒蛇咬傷鮮穿心蓮15g，伽藍菜45g，搗爛沖酒一次服，或穿心蓮(干品)加酒浸泡1~2周，過濾備用，內服，治療32例，均有效 。
7.惡性葡萄胎與絨毛膜上皮癌用穿心蓮靜脈滴注加手術治療惡性葡萄胎與絨毛膜上皮癌及陰道結節廣泛轉移7例，5例治愈，1例好轉，1例死亡 。治愈病例出院后均能參加體力勞動，定期追訪未見復發 。
8.心血管疾病用穿心蓮提取物制成的膠囊對152例患者包括冠心病、心肌梗死、高血壓、心絞痛、腦梗死等疾病進行治療，取得較好療效 。結果表明，本品能明顯抑制ADP和腎上腺素誘導的血小板聚集反應，而對花生四烯酸和瑞斯托霉素誘導的血小板聚集反應無明顯影響 。
9.燒傷應用穿心蓮油紗治療Ⅱ度燒傷40例，與應用濕潤燒傷膏40例對照觀察，結果表明，穿心蓮油紗能起到消炎止痛、促進上皮生長的作用 。
10.其他穿心蓮的各種劑型及合用其他中藥，對嬰幼兒慢性腹瀉、胃炎、神經性皮炎、濕疹、血栓閉塞性脈管炎、鼻衄、口腔出血、小兒消化不良、痢疾等疾病的療效也已經得到證實 。
【毒副作用】小鼠口服穿心蓮內酯的最大耐受量為1.5g/kg 。給小鼠靜注水溶性穿心蓮內酯的LDs 0為2.7g/kg 。給犬服用臨床劑量的10~15倍，進行慢性毒性實驗，未見明顯的病理變化 。曾有穿心蓮片、穿心蓮注射液引起藥疹、過敏性休克、急性腎功能損傷乃至死亡的報道，臨床應用時值得注意 。

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