利扎曲普坦的作用與功效
【商品名或別名】利扎曲坦,苯甲酸利扎曲普坦,RizatriptanBenzoate.
【藥物概述】利扎曲普坦對克隆人5-HT1B和5-HT1具有高度親和力,對其他5-HT1受體和5-HT,受體親和力較低,對5-HT2、5-HT3、腎上腺素、多巴胺、組胺、M膽堿或苯二氮草類受體無明顯活性 。本品激動偏頭痛發(fā)作時擴張的腦外、顱內(nèi)血管以及三叉神經(jīng)末梢上的5-HT1B/1D,導(dǎo)致顱內(nèi)血管收縮,抑制三叉神經(jīng)疼痛通路中神經(jīng)肽的釋放和傳遞,而發(fā)揮其治療偏頭痛作用 。
【藥動學(xué)】本品口服后30min起效,1.5~2h達最大效應(yīng) 。服用10~40mg后,0.5~2.5h達血藥峰值濃度(5~91ng/ml)單次給藥作用持續(xù)時間為14~16h 。口服生物利用度為40%~50%本品總蛋白結(jié)合率為14%,少量可分布至腦或腦脊液中 。表觀分布容積為110~140L(女性比男性小) 。腎臟排泄率為82%,腎臟清除率為400ml/min(無劑量依賴性);12%隨糞便排泄 。母體化合物的消除半衰期為2~3h 。
【作用與功效】用于治療偏頭痛急性發(fā)作,對有先兆、無先兆及與月經(jīng)相關(guān)的偏頭痛均有效,能減輕頭痛、逆轉(zhuǎn)功能性障礙 。
【用法與用量】口服,偏頭痛的緊急治療:初始劑量為5mg或10mg,如無效可在2h后重復(fù)給藥 。常規(guī)劑量為5~10mg,最大劑量為每24h30mg 。對于已預(yù)防性服用普萘洛爾的患者,初始劑量為5mg,如無效可在2h后重復(fù),常規(guī)劑量為5mg,最大劑量為每24h15mg 。(以上資料均來自國外)
【藥物相互作用】
+普萘洛爾可使本品曲線下面積增加70%,生物利用度增加 。
已使用普蔡洛爾的患者,使用本品應(yīng)減量 。
其他5-HT1激動劑(如阿莫曲普坦、佐米曲普坦、那拉曲、舒馬普坦)、麥角類藥物及含麥角胺的藥物(如氫麥角胺、美西麥角)與本品合用,有累加的血管收縮效應(yīng),并有延長血管痙攣反應(yīng)的風(fēng)險 。禁止在使用前者24h內(nèi)使用本品
與單胺氧化酶抑制劑合用,可因單胺氧化酶抑制及神經(jīng)系統(tǒng)和周圍組織的5-HT濃度增高,而導(dǎo)致本品的血藥濃度顯著升高,可能出現(xiàn)5-HT綜合征(高血壓、高熱、肌陣攣、精神狀態(tài)改變) 。
禁止兩者合用,停用單胺氧化酶抑制劑至少14d后才能使用本品 。
本品不影響炔雌醇、依托孕烯、左炔諾孕酮、美雌醇、炔諾酮、炔諾孕酮的血藥濃度 。
【利扎曲普坦的作用與功效】土本品與美托洛爾、納多洛爾無顯著的藥動學(xué)相互作用 。
【禁忌證】對本品過敏者、腦血管綜合征(如腦卒中、短暫性腦缺血發(fā)作)患者、偏癱或基底部偏頭痛患者、缺血性心臟病(心絞痛、無癥狀性缺血)患者、有心肌梗死病史或其他潛在的心血管疾病患者、周圍血管疾病(包括缺血性腸病)患者、未控制的高血壓患者、(以上均選自國外資料)禁用 。
【不良反應(yīng)】
1.心血管系統(tǒng)可出現(xiàn)冠狀動脈痙攣、一過性心肌缺血、心肌梗死、室性心動過速及心室顫動,尤其是存在冠狀動脈疾病危險性因素的患者 。常規(guī)劑量用藥可使冠狀動脈變窄10%~20%可見血壓升高、胸痛(10~40mg時達5%)、昏厥(不常見潛在的致命性的心臟病罕有發(fā)生 。
2.精神、神經(jīng)系統(tǒng)常見一過性的頭昏、嗜睡、疲勞,程度較輕,發(fā)生率與劑量相關(guān) 。劑量為20mg時,發(fā)生率分別為30%、24%、13%;劑量為10mg時,發(fā)生率則分別為9%~9.6%、8.6%10.2%、5.2%~6.2% 。另可能出現(xiàn)偏頭痛頻率增加,頭痛(用藥過度引起)及撤藥期間頭痛加劇 。
3.代謝、內(nèi)分泌系統(tǒng)可見血清生長激素輕度增加 。
4.胃腸道可見惡心(輕度,一過性)、口干、腹痛,其發(fā)生率與劑量相關(guān),用量為10mg時發(fā)生率均低于5% 。
5.肌肉、骨骼系統(tǒng)較少見頸痛、強直 。
【用藥指導(dǎo)】
1.本品口腔崩解片可在舌上溶解,取出后直接以唾液吞服,不必額外飲水 。
2.在偏頭痛急性發(fā)作時給藥比在發(fā)作后期給藥起效快 。
【制劑與規(guī)格】片劑:5mg,10mg;口腔崩解片劑:5mg,10mgo
【貯藏】避熱、避光,30℃以下貯存 。
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