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美西律的作用與功效

【商品名或別名】脈律定,慢心律,鹽酸美西律, Mexitilen
【藥物概述】本品常用其鹽酸鹽,屬Ib類抗心律失常藥,其化學結構、電生理特性和血流動力學效應與利多卡因相似 。能抑制鈉離子內流,縮短動作電位,相對延長有效不應期,降低興奮性 。治療劑量對竇房結、心房及房室結傳導影響很小 。對傳導系統正常者竇房結的自律性、房室傳導均無明顯影響,故引起Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯的可能性很小 。一般不影響心室除極(QRS)或復極(Q-T)時間,有益于對Q-T間期延長患者的治療 。對房室旁路傳導的影響認識尚不一致,其電生理效應也因劑量及心肌狀態而異 。
本品對心肌幾乎無抑制作用 。與利多卡因不同的是,本品可口服給藥,半衰期長 。靜脈用藥對心臟及神經系統的不良反應較利多卡因多見 。
【藥動學】本品口服吸收完全,生物利用度80%~90%,口服后30min起效,持續約8h2~3h血藥濃度達峰值,有效血藥濃度為0.5~2g/ml,中毒血藥濃度與有效血藥濃度相近,少數患者在有效血藥濃度時即可出現嚴重不良反應在體內分布廣泛,表觀分布容積為5~7L/kg,有無心力衰竭者相似 。紅細胞內的濃度比血漿中高15%蛋白結合率50%~60% 。單次口服半衰期為10~12h,長期服藥為13h,急性心肌梗死者為17h,肝功能受損者半衰期也可延長 。經肝臟代謝為多種產物,可能不具藥理活性 。約10%以原藥從尿中排出 。尿pH值不影響藥物清除,但尿pH值顯著異常可以減慢藥物清除速度:酸性尿加快其清除速度,堿性尿減慢其清除速度 。
血液透析可清除本品 。
【作用與功效】本品單用或與其他抗心律失常藥聯合應用,能有效控制急性或慢性癥狀性室性心律失常 。
1.口服適用于慢性室性心律失常,包括室性期前收縮及室性心動過速 。
2.靜脈給藥適用于急性室性心律失常(如持續性室性心動過速) 。應避免用于無癥狀的室性期前收縮
【用法與用量】
1.口服給藥每次2.5~5mg/kg,3~4次/日
2.靜脈注射每次2mg/kg,加5%葡萄糖注射液適量,緩慢靜脈注射3~5min 。
3.靜脈滴注同靜脈注射 。
【藥物相互作用】
士美西律與奎尼丁、普萘洛爾合用治療效果更好 。可用于單用一種藥物無效的頑固性室性心律失常 。但不宜與b類藥物合用一在急性心肌梗死早期,嗎啡使本品吸收延遲并減少,可能與胃排空延遲有關 。
苯妥英鈉、利福平、苯巴比妥等,可以降低美西律的血藥濃度 。
制酸藥可減低口服本品時的血藥濃度,但也可因尿pH值增高,血藥濃度升高 。
【禁忌證】
1.對本品過敏者(國外資料) 。
2.心源性休克 。
3.病態竇房結綜合征 。
4.嚴重心力衰竭 。
【不良反應】本品治療濃度范圍窄,許多不良反應與用量有關,減量后可緩解,但嚴重者可能需要停藥,并進行相應的對癥、支持治療 。中毒常發生于高血藥濃度時,如口服或胃腸外給予負荷量后,尤其是靜脈用藥時更容易發生不良反應 。
1.心血管系統竇性心動過緩及竇性停搏一般較少發生,但原有病態竇房結綜合征者容易出現 。偶可發生心房顫動、室性心動過速(包括多形性室性心動過速)、低血壓及心力衰竭加重在治療致命性室性心律失常時有可能使心律失常惡化 。
2.消化系統口服后較多見胃腸道反應,包括惡心、嘔吐、便秘和腹瀉 。有肝功能異常的報道,可出現天門冬氨酸氨基轉移酶升高 。
3.中樞神經系統發生率僅次于胃腸道反應 。可出現頭暈、震顫(最先出現手細顫)、眼球震顫、共濟失調、昏迷、驚厥、復視、視物模糊、精神失常、嗜睡或失眠 。
4.呼吸系統極少數患者可出現肺纖維化 。
5.血液極個別患者有白細胞及血小板減少 。
6.過敏反應可出現皮疹 。
【用藥指導】
1.建議與食物或抗酸藥同服 。
2.靜脈用藥時神經系統不良反應大,故僅用于其他藥搶救無效者,應同時監測心電圖及血壓 。
3.本品療效及不良反應與血藥濃度相關,治療指數低,有效血藥濃度為0.5~2μg/ml,超過2g/ml則不良反應明顯增加,故應按需進行血藥濃度監測 。
4.如心電圖P-R間期延長、QRS波群增寬或出現其他心律失常,或原有心律失常加劇,均應立即停藥 。
5.換用其他抗心律失常藥物前,應停用本品至少1個半衰期(12h以上)c6.藥物過量的表現包括惡心、感覺異常、癲癇發作、低血壓、竇性心動過緩、間歇性左束支傳導阻滯和心臟停搏 。可引起天門冬氨酸氨基轉移酶升高,偶有抗核抗體陽性心電圖可產生P-R間期延長及QRS波增寬7.藥物過量時應給予對癥、支持治療,包括:①酸化尿液,促進藥物排泄 。②如出現低血壓或心動過緩,可給予阿托品 。③必要時可給予升壓藥、抗驚厥藥或經靜脈心臟起搏 。
8.慎用:①室內傳導阻滯;②I度房室傳導阻滯;③嚴重竇性心動過緩;④低血壓;⑤肝、腎功能不全;⑥肝血流量降低;⑦癲癇 。
【制劑與規格】片劑:50mg,100mg,250mg 。膠囊劑:50mg,100mg,200mg,400mg注射劑:2ml:50mg,2ml:100mg,10ml250mg
【美西律的作用與功效】【貯藏】避光,密封保存 。

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