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司來(lái)吉蘭的作用與功效、適應(yīng)癥_不良反應(yīng)與副作用

 (Selegiline)
【商品名或別名】思吉寧,鹽酸司來(lái)吉蘭,色干 。
【藥物概述】本品為單胺氧化酶抑制劑(MAOI),可選擇性地抑制腦內(nèi)的單胺氧化酶B(MAO-B),還能抑制突觸前膜對(duì)多巴胺的再攝取,從而提高多巴胺的活性,改善帕金森病的相關(guān)癥狀 。
【藥動(dòng)學(xué)】本品為脂溶性物質(zhì),口服吸收迅速 。食物可促進(jìn)其吸收,提高生物利用度 。口服0.5~2h后本品及其代謝產(chǎn)物的血藥濃度達(dá)峰值 。在體內(nèi)分布廣泛,血漿蛋白結(jié)合率為94%本品及其代謝產(chǎn)物均可透過(guò)血一腦脊液屏障 。主要經(jīng)肝臟代謝,有廣泛的首關(guān)效應(yīng) 。
【作用與功效】本品可單用治療早期帕金森病,或與左旋多巴(合用或不合用脫羧酶抑制藥)合用治療帕金森病,常作為左旋多巴及復(fù)方左旋多巴治療的輔助用藥 。
【用法用量】口服給藥:
起始劑量為每日5mg(早晨1次服用),最大維持劑量為每日10mg,可早晨1次服用10mg,或每次5mg早晨、中午2次服用 。
【藥物相互作用】
炔雌醇可抑制本品的首關(guān)代謝,使本品口服生物利用度增高,發(fā)生不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)增加 。
與乙氯維諾合用可加強(qiáng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)及呼吸抑制作用 。
一本品可能延長(zhǎng)及增強(qiáng)賽庚啶的抗膽堿能作用,禁止兩者合用 。
MAOI與胰島素或口服降糖藥合用可刺激胰島素分泌,引起過(guò)度低血糖、抑郁及癲癇發(fā)作 。
一與間接擬交感神經(jīng)藥物(如間羥胺、麻黃)合用時(shí)可引起嚴(yán)重高血壓 。
【禁忌證】對(duì)本品過(guò)敏者;嚴(yán)重的精神病及嚴(yán)重癡呆者;遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙者;有消化性潰瘍病史者;腎上腺髓質(zhì)腫瘤者(與左旋多巴合用時(shí));甲狀腺功能亢進(jìn)者(與左旋多巴合用時(shí));閉角型青光眼患者(與左旋多巴合用時(shí))禁用 。
【不良反應(yīng)與副作用】較常見(jiàn)的不良反應(yīng)有:口干、惡心、嘔吐、腹痛或胃痛、眩暈、身體不自主運(yùn)動(dòng)增加、失眠、情緒或其他精神改變 。
【司來(lái)吉蘭的作用與功效、適應(yīng)癥_不良反應(yīng)與副作用】【用藥指導(dǎo)】
1.本品可引起失眠,故不宜在下午或傍晚服藥 。
2.本品應(yīng)規(guī)律服用,如發(fā)生漏服,應(yīng)立即補(bǔ)服,但不能同時(shí)服用2次劑量 。
【制劑與規(guī)格】片劑:①5mg;②10mg
【貯藏】避光、干燥保存 。

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