曲馬多的作用與功效
【商品名或別名】奧多,倍平,反胺苯環(huán)醇,泰德洛,鹽酸曲馬多 。
【藥物概述】本品為非阿片類(lèi)中樞性鎮(zhèn)痛藥,臨床鎮(zhèn)痛效果個(gè)體差異性較大 。雖可與阿片受體結(jié)合,但其親和力很弱,對(duì)μ受體的親和力相當(dāng)于嗎啡的1/6000,對(duì)和8受體的親和力僅為μ受體的1/25 。曲馬朵系消旋體,其光右旋對(duì)映體作用于阿片受體,而光左旋對(duì)映體則抑制神經(jīng)元突觸對(duì)去甲腎上腺素的再攝取,并增加神經(jīng)元外5-羥色胺的濃度,從而影響痛覺(jué)傳遞,產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用,其作用強(qiáng)度為嗎啡的1/10~1/8 。胃腸外給藥時(shí)本品的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)度相當(dāng)于噴他佐辛、右丙氧芬等其他阿片類(lèi)鎮(zhèn)痛藥本品尚有鎮(zhèn)咳作用,強(qiáng)度為可待因的50% 。不影響組胺釋放,也無(wú)致平滑肌痙攣的作用
【藥動(dòng)學(xué)】本品口服后幾乎完全吸收,肌內(nèi)注射與口服給藥同效,血藥濃度差異很小 。口服后10~20mn內(nèi)起效,25~35min達(dá)到峰值,維持時(shí)間4~8h 。本品膠囊劑的生物利用度為64%,栓劑為70% 。本品口服后具有較高的組織親和力,表觀分布容積大,在肺、脾、肝和腎中含量最高,可透過(guò)胎盤(pán) 。血漿蛋白結(jié)合率約4%藥物在肝臟代謝,半衰期約6h,代謝途徑主要為N-和-位脫甲基化 。
除O-去甲基曲馬多外,其他代謝產(chǎn)物均無(wú)藥理活性 。24h內(nèi)約80%的代謝產(chǎn)物及原形藥經(jīng)尿排出,也可經(jīng)乳汁排出 。
【作用與功效】用于各種中、重度急慢性疼痛,如癌癥疼痛、術(shù)前術(shù)后疼痛、心臟病突發(fā)性痛、關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛、骨折和肌肉骨骼疼痛、創(chuàng)傷和勞損性疼痛、牙痛等,也可用作腎結(jié)石和膽結(jié)石體外電擊波碎石術(shù)中的重要輔助用藥 。
【用法與用量】
1.口服每次1.5~2.0mg/kg,2~4次/日
2.肌內(nèi)注射每次1~2mg/kg,2~4次/日
3.直腸給藥使用栓劑,每次2mg/kg,必要時(shí)重復(fù)1次 。
【藥物相互作用】
奎尼丁、利托那韋可抑制或減少本品的代謝,增加本品的血漿濃度和潛在的不良反應(yīng)(如呼吸抑制等) 。
本品與苯海拉明合用可增強(qiáng)中樞抑制作用
+本品與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥(如地西泮)合用時(shí),鎮(zhèn)靜和鎮(zhèn)痛作用增強(qiáng),合用時(shí)應(yīng)適當(dāng)減量 。
本品可延長(zhǎng)巴比妥類(lèi)藥物的麻醉持續(xù)時(shí)間 。
一本品與地高辛合用,可增加地高辛的不良反應(yīng)(如惡心、嘔吐、心律失常等) 。
一卡馬西平可降低本品的血藥濃度,從而減弱本品的鎮(zhèn)痛作用 。
合用或使用過(guò)酰胺咪嗪,會(huì)導(dǎo)致本品鎮(zhèn)痛效果減弱,持續(xù)時(shí)間縮短 。
納洛酮可消除本品的鎮(zhèn)痛作用 。
本品與苯丙羥香豆素、華法林合用可增加出血的危險(xiǎn) 。
一本品與吩噻嗪類(lèi)或丁酰苯類(lèi)抗精神病藥、抗抑郁藥合用,可增加癲癇發(fā)作的危險(xiǎn) 。
一本品與單胺氧化酶抑制藥(如呋喃唑酮、丙卡巴肼等)合用,可引起躁狂、昏迷、驚厥,甚至嚴(yán)重的呼吸抑制導(dǎo)致死亡 。
【禁忌證】
1.對(duì)本品過(guò)敏者 。
2.鎮(zhèn)靜藥、鎮(zhèn)痛藥、其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用藥物急性中毒的患者 。
3.嚴(yán)重腦損傷、意識(shí)模糊、呼吸抑制者 。
4.正使用單胺氧化酶抑制藥的患者 。
【不良反應(yīng)】
1.常見(jiàn)出汗、嗜睡、頭暈、惡心、嘔吐、食欲減退及排尿困難等 。
2.少見(jiàn)心悸、心動(dòng)過(guò)緩、直立性低血壓或循環(huán)性虛脫,尤其在患者精神緊張或靜脈注射時(shí) 。偶見(jiàn)胸悶 。
3.還可見(jiàn)頭痛、干嘔、便秘、胃腸道刺激癥狀、皮膚瘙癢、皮疹、口干、疲倦、耳鳴 。
4.極少見(jiàn)乏力、情緒改變(常為興奮,偶為抑郁)、認(rèn)知和感知改變(如感知和意志障礙) 。極個(gè)別患者可出現(xiàn)驚厥(多在大劑量靜脈用藥或合用精神抑制藥后),另有出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)和休克的可能 。
5.靜脈注射速度過(guò)快還可出現(xiàn)面部潮紅、多汗和一過(guò)性心動(dòng)過(guò)速 。
6.可出現(xiàn)藥物耐受和依賴(lài),但發(fā)生率較低 。
【用藥指導(dǎo)】
1.本品禁用于脫毒治療,也不能作為嗎啡依賴(lài)者的替代藥 。實(shí)驗(yàn)表明,本品不能抑制嗎啡的戒斷癥狀反可促發(fā)戒斷綜合征 。
2.本品對(duì)呼吸和心血管系統(tǒng)影響較小,較適用于患有呼吸道疾病者的鎮(zhèn)痛,用于急性胰腺炎患者的鎮(zhèn)痛較安全 。
3.患者出現(xiàn)顱壓增高而無(wú)人工呼吸設(shè)備時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎用藥 。
4.本品分散片可加水溶解后口服,也可含于口中吮服或吞服 。
5.本品的緩釋制劑應(yīng)吞服,勿嚼碎 。
6.本品用于鎮(zhèn)痛時(shí)宜用最低劑量,且不宜用于輕度疼痛 。
7.本品不宜長(zhǎng)期使用,尤其是有藥物濫用或藥物依賴(lài)傾向的患者
【制劑與規(guī)格】片劑:50mg,100mg 。分散片劑:50mg、泡騰片劑:50mg 。緩釋片劑:100mg膠囊劑:50mg 。緩釋膠囊劑:
100mg 。栓劑:100mg.注射劑:2ml:50mg,2ml:100mg 。
【曲馬多的作用與功效】【貯藏】避光,陰涼干燥處,密閉保存 。
推薦閱讀
- 老人常做什么動(dòng)作能起到長(zhǎng)壽的作用，老人長(zhǎng)壽做什么動(dòng)作好？
- 內(nèi)服珍珠粉有什么好處？珍珠粉有哪些功效作用？
- 硝酸甘油的作用
- 蒲公英泡水喝的功效與作用
- 舒肝健胃丸的功效與作用 舒肝健胃丸的注意事項(xiàng)
- 水光針的副作用和危害
- 雙氯芬酸鈉緩釋片的作用與功效
- 撲爾敏的功效與作用
- 斷奶漲奶有硬塊怎么辦
- 金魚(yú)草種植方法和作用