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格列吡嗪的作用與功效

【商品名或別名】美吡達,利糖妥,滅糖尿,迪沙,瑞易寧,格迪,唐貝克, Mitoneu, Glutrol, Minidiab
【藥物概述】本品為第二代磺脲類抗糖尿病藥 。對大多數2型糖尿病患者有效,可使空腹及餐后血糖降低糖化血紅蛋白下降1%~2% 。此類藥主要作用為刺激胰島B細胞分泌胰島素,但先決條件是胰島B細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能 。其機制是與B細胞膜上的磺脲受體特異性結合,從而使K通道關閉,引起膜電位改變,Ca2+通道開啟,胞液內Ca2+升高,促使胰島素分泌 。此外還有胰外效應,包括改善外周組織(如肝臟、肌肉、脂肪)的胰島素抵抗狀態 。
【藥動學】普通片:口服后通過小腸吸收,30min見效 。達峰時間1~2ht1/2為3~7h 。維持降血糖長達10h以上 。藥物主要經肝臟代謝,代謝物無降糖活性 。第1天排泄出服用量的97%;3天內全部由腎臟排出體外 。
格列吡嗪緩釋片:健康成人口服本品10mg,約11.6±5.54h達最高血藥濃度,Cmax約為(373.5±86.7)ng/ml,半衰期為9.67±3.50h 。
格列吡嗪控釋片:為按照特殊的胃腸道治療系統(GITS)設計的片劑,由一半透膜包裹,內含格列吡嗪及可吸收水分的無藥理活性成分 。藥片在吸收水分后膨脹,格列吡嗪由激光打制的小孔中釋出 。口服2h以后,開始穩定地釋放有效成分(格列吡嗪),可維持約8h,以后釋放速度逐漸下降,至服藥后約16h釋放完畢 。在腸道內逐漸吸收入血的格列吡嗪清除半衰期約為2.5~4h,在服藥后24內可保持較穩定的血藥濃度,一次口服5mg后,24小時血藥平均濃度可達50ng/ml以上 。每天服藥一次即可控制全天血糖 。服藥5天后,血藥濃度達穩態,老年患者達穩態時間需6~7天 。
【作用與功效】適用于經飲食控制及體育鍛煉2~3個月療效不滿意、胰島B細胞尚有一定的分泌胰島素功能,無急性并發癥(如感染、創傷、酮癥酸中毒、高滲性昏迷等),不合并妊娠,無嚴重的慢性并發癥的輕、中度2型糖尿病患者 。
【用法與用量】普通片:口服,劑量因人而異 。
一般推薦劑量每天2.5~20mg,早餐前30min服用 。日劑量超過15mg,宜在早、中、晚分三次餐前服用 。
單用飲食療法失敗者:起始劑量每天2.5~5mg,以后根據血糖和尿糖情況增減劑量,每次增減2.5~5.0mg 。每天劑量超過15mg應分2~3次餐前服用 。
已使用其他口服磺脲類降糖藥者:停用其他磺脲藥3天,復查血糖后開始服用本品 。從5mg起逐漸加大劑量,直至產生理想的療效 。最大日劑量不超過30mg
緩釋片:口服,需整片吞服 。劑量因人而異,一般推薦起始劑量5mg/d,每天1次,早餐前30min服用 。以后根據血糖情況調整劑量及服藥時間 。
控釋片:口服,每天服藥1次 。開始每天服5mg,早餐時服用(也可在其他認為方便的時候服用) 。以后根據每周測定血糖值或每兩月測得糖化血紅蛋白值調整劑量 。多數患者每天服10mg即可,部分患者須服15mg,每天最大劑量20mg
【藥物相互作用】
一本品與腎上腺素、腎上腺皮質激素口服避孕藥、噻嗪類利尿劑合并使用時,可降低其降血糖作用 。
土本品與β受體阻斷藥并用時應謹慎 。β腎上腺素受體阻滯藥可干擾低血糖時機體的升血糖反應,阻礙肝糖酵解,同時又可掩蓋低血糖的警覺癥狀 。可拮抗磺脲類的促胰島素分泌的作用,故也可致高血糖 。
一縮短本品在胃腸道滯留時間的胃腸道疾病用藥,可影響本品的藥代動力學和藥效 。
與下列藥物合用,可增加低血糖反應的發生風險 。
(1)抑制磺脲類由尿中排泄的藥物:如治療痛風的別嘌醇、丙磺舒 。
(2)延緩磺脲類代謝的藥物,如酒精、H2受體阻滯劑(西咪替丁、雷尼替丁)、氯霉素、咪康唑、抗凝藥 。磺脲類與酒精同服可引起腹痛、惡心、嘔吐、頭痛以及面部潮紅(尤其是合用氯磺丙脲時) 。
(3)促使磺脲類與結合的血漿白蛋白分離的藥物,如水楊酸鹽、降血脂藥貝特類 。
(4)本身具有致低血糖作用的藥物:酒精、水楊酸類、胍乙啶、單胺氧化酶抑制劑、奎尼丁 。
(5)合用其他降血糖藥物時:胰島素、二甲雙胍、阿卡波糖、胰島素增敏藥 。
下列藥物與磺脲類同用時可升高血糖,可能需要增加磺脲類的劑量:糖皮質激素、雌激素、噻嗪類利尿劑、苯妥英鈉、利福平 。
【禁忌證】
1.對磺胺藥過敏者禁用 。
2.已明確診斷的1型糖尿病患者禁用 。
3.2型糖尿病患者伴有酮癥酸中毒、昏迷嚴重燒傷、感染、外傷和重大手術等應激情況禁用 。
4.肝、腎功能不全者禁用 。
5.白細胞減少的患者禁用 。
【不良反應】本品不良反應較少 。
1.內分泌、代謝系統:本品屬于磺脲類藥物,引起的不良反應主要為低血糖 。
2.消化系統:①可出現消化道反應如惡心、嘔吐、上腹灼熱感、食欲減退、腹瀉、口中金屬味,一般不嚴重,且與劑量偏大有關,有時可增進食欲,使體重增加;②肝臟損害、黃疸、肝功能異常少見 。
3.血液系統:血液系統不良反應少見,包括白細胞減少、粒細胞缺乏癥、貧血、血小板減少癥 。
4.過敏反應:如皮疹,偶有發生剝脫性皮炎者 。
【用藥指導】
1.患者用藥時應遵醫囑,注意飲食控制和用藥時間 。
2.下列情況應慎用:體質虛弱、高熱、惡心和嘔吐、有腎上腺皮質功能減退或垂體前葉功能減退癥者 。
3.用藥期間應定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝腎功能、血象,并進行眼科檢查 。
4.避免飲酒,以免引起類戒斷反應 。
5.動物實驗和臨床觀察證明磺脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形,故孕婦禁用 。
6.本類藥物可由乳汁排出,乳母不宜用,以免嬰兒發生低血糖 。
7.老年患者用藥:從小劑量開始,逐漸調整劑量 。
8.本品較少引起低血糖,與即釋格列吡嗪相仿,但與任何磺脲類降糖藥一樣,過量可引起低血糖 。
9.有消化道狹窄、腹瀉者不宜用格列吡嗪控釋片 。
10.格列吡嗪控釋片應整片吞服,不可嚼碎或掰開服用 。糞便中可出現藥片樣物,為正常現象,是包裹片劑的不溶性外殼 。
【制劑與規格】片劑:①2.5mg;②5mg 。分散片:5mg 。膠囊劑:5mg 。緩釋片:5mg控釋片:5mg
【格列吡嗪的作用與功效】【貯藏】遮光密閉,室溫保存 。

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