孟魯司特的功效與作用
【藥理功效與作用】系強效抗過敏平喘藥,為高選擇性半胱氨酰白三烯受體拮抗藥.對半胱氨酰白三烯( Cyslt1/2)受體有高度的親和力及選擇性,能有效地抑制LTC4、LTD4、LTE4和 CysLT受體結(jié)合產(chǎn)生的生理效應(yīng)而無任何受體激動活性,但不拮抗 CysLt1/2受體.抗原誘發(fā)的肺及支氣管組織中肥大細胞釋放組胺和過敏性慢反應(yīng)物質(zhì);同時能抑制抗原、血清或鈣離子介導劑誘發(fā)的嗜堿性粒細胞或中性粒細胞釋放組胺和過敏性慢反應(yīng)物質(zhì);還具有較強的H1受體拮抗作用,以及拮抗5-羥色胺和過敏性慢反應(yīng)物質(zhì)的作用;亦能抑制哮喘患者非特異性氣道高反應(yīng)性,拮抗變應(yīng)原、組胺、二氧化硫、乙酰膽堿等引起的支氣管痙攣;也有一定的中樞抑制作用和抗膽堿作用.用于支氣管哮喘和變應(yīng)性鼻炎的防治,亦用于過敏性皮炎的治療等口服吸收迅速而完全,tamx為2~3h.血漿蛋白結(jié)合率約99%,極少量可透過血腦屏障,在肝內(nèi)幾乎全部被代謝,本品和代謝產(chǎn)物幾乎全部由膽汁排出.t1/2為2.7~5.5h.
【用法及用量】兒童劑量:口服,2-5歲,每次4mg;6-14歲,每次5mg;>15歲,每次10mg;均每日1次,睡前服.成人劑量:口服,每次10mg,每日1次,睡前服.
【注意事項、副作用與危害】①對阿司匹林過敏的哮喘患者禁用.②<2歲兒童慎用.
③嚴重肝功能不全和嚴重哮喘患者慎用.④可有頭痛,較少有嗜睡、疲倦、頭暈、易激動、煩躁不安等反應(yīng).⑤可有皮疹、蕁麻疹、皮膚瘙癢、血管性水腫和肝嗜酸性粒細胞浸潤等變態(tài)反應(yīng).⑥較少見呼吸道感染、呼吸道黏膜充血、咳嗽等.⑦可發(fā)生食欲缺乏、惡心、嘔吐、消化不良、腹瀉、胃腸炎等⑧可見血總膽紅素、氨基轉(zhuǎn)移酶等升高.⑨也見發(fā)熱、肌痛等.⑩與苯巴比妥合用,本品的生物利用度降低,但可不調(diào)整本品的使用劑量.⑩利福平可降低本品的生物利用度.⑩可與食物同服,也可與其他常規(guī)用于預防或長期治療的平喘藥物合用.③本品與支氣管擴張藥或皮質(zhì)激素合用,可減少支氣管擴張藥或皮質(zhì)激素的劑量,但應(yīng)逐漸減量,不可驟然使用本品來取代支氣管擴張藥或皮質(zhì)激素,并在減量的同時加強臨床監(jiān)護,防止出現(xiàn)嗜酸性粒細胞增多癥、肺部癥狀惡化、血管性皮疹、心臟并發(fā)癥和神經(jīng)病變.②本品起效慢,不宜作為支氣管哮喘急性發(fā)作的對癥治療.⑩變應(yīng)性鼻炎患者用量和哮喘相同,但可不一定臨睡前服.
【孟魯司特的功效與作用】【制劑規(guī)格】片劑:4mg,5mg,l0mg.
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