乙肝在研新藥ATI-2173和1b期結(jié)論即將在歐肝會宣布
在研乙肝新藥ATI-2173在慢性HBV感染受試者中評估安全性、藥代動力學(xué)（PK）和抗病毒活性的1b期臨床試驗 ， 即將在2021年6月23日歐洲肝臟協(xié)會（EASL）國際肝臟大會?上對外公布結(jié)果（見下圖：來自Antios Therapeutics將在HBV-TAG會議上宣布研究進(jìn)展） 。
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乙肝在研新藥ATI-2173 ， 1b期研究進(jìn)展 ， 將在EASL2021上宣布
回顧今年年初 ， ATI-2173 1b期總體已經(jīng)完成 ， EASL2021大會上 ， 將展示該研究藥物最新研究數(shù)據(jù) 。 HBV-TAG會議 ， 將會展示在其1a期健康志愿者和體外抗病毒活性研究中 ， 證明多劑量遞增ATI-2173的安全性、耐受性和有利的藥代動力學(xué)（PK） 。 這是Antios公司正在提供ATI-2173的體外與1a期數(shù)據(jù) ， ATI-2173是一種口服肝靶向活性位點聚合酶抑制劑核苷酸分子 ， 在臨床開發(fā)中作為慢性乙肝（HBV）感染的潛在治療性聯(lián)合方案 。
這項HBV-TAG（乙肝治療藥物）會議將于2021年6月11日至12日舉行 。 HBV-TAG會議海報展示詳細(xì)進(jìn)展如下：題目：ATI-2173是一種用于HBV組合治療方案的新型活性位點聚合酶抑制劑核苷酸（ASPIN）分子 ， 它在健康志愿者中具有良好的耐受性和良好的藥代動力學(xué)（PK） 。
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在這項研究中 ， 在體外評估了單獨(dú)使用ATI-2173和與核苷（酸）類似物（NAs）、干擾素（IFN）和衣殼抑制劑聯(lián)合使用時 ， 在肝細(xì)胞系和原代人肝細(xì)胞中的抗病毒活性和耐藥性 。 在兩種動物模型中 ， 評估了克拉夫定及其氨基膦酸酯前藥ATI-2173的全身和肝臟濃度 。
作為單一療法的ATI-2173 ， 在體外表現(xiàn)出強(qiáng)大的抗病毒活性 ， 并且與傳統(tǒng)的核苷（酸）類似物和其他直接作用抗病毒藥物（DAA）具有相同或協(xié)同作用 。 在與克拉夫定的高全身暴露相比時 ， ATI-2173在兩種動物模型中 ， 都證明了能夠選擇性靶向肝臟 ， 同時具有最大限度地減少受試者全身暴露作用 。
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1期臨床試驗在健康志愿者中 ， 評估了安全性、耐受性和藥代動力學(xué)（PK） 。 結(jié)果表明 ， 在人類健康受試者中 ， ATI-2173耐受性良好 ， 最常見不良事件為頭痛 。 PK曲線與劑量成正比例關(guān)系 ， Cmax值遠(yuǎn)低于在市售30毫克劑量下使用的克拉夫定所報告的Cmin 。 來自慢性HBV感染受試者的1b期試驗的安全性、藥代動力學(xué)和抗病毒活性數(shù)據(jù) ， 即將于2021年6月23日的歐洲肝臟研究年會（EASL2021）上發(fā)表！
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小番健康結(jié)語：這是一種正處于臨床研究的克拉夫定改良版肝靶向分子藥物 。 作為一種新型肝靶向分子 ， 主要研發(fā)意義在于相比克拉夫定 ， 能夠降低患者全身暴露 ， 提供慢性乙肝患者更少藥物不良反應(yīng) 。 從作用機(jī)理方向 ， 克拉夫定也是一種核苷（酸）類似物 ， 但其在臨床觀察中 ， 曾有少數(shù)患者出現(xiàn)了可逆性骨骼疾病 。 基于克拉夫定臨床觀察到的不足 ， 該公司科研人員在克拉夫定基礎(chǔ)上開發(fā)出改良版 ， 即ATI-2173 。
ATI-2173相比于克拉夫定 ， 其臨床前結(jié)果表明 ， ATI-2173有著更為顯著的肝靶向優(yōu)勢 ， 能夠減少受試者全身暴露 ， 直接將具有活性的5’-單磷酸酯輸入肝臟 。 5’-單磷酸酯具有獨(dú)特的抗病毒特性 ， 它作為一種非競爭性、非鏈終止乙肝病毒聚合酶抑制劑 ， 可以扭曲乙肝病毒聚合酶的活性位點 ， 從而產(chǎn)生有效的抗病毒活性 ， 并延長治療后對HBVDNA的抑制作用 。
ATI-2173的2期臨床研究已于今年3月啟動 ， 在即將到來的EASL2021大會上 ， Antios公司將公布其1b期研究數(shù)據(jù)和結(jié)論 。
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