美托洛爾、比索洛爾……同種藥物臨床應用如何選?
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β受體阻滯劑的分類
本文插圖
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7種β受體阻滯劑的特點
01. 美托洛爾
主要用于高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心房顫動控制心室率、甲狀腺功能亢進、慢性心力衰竭、室上性快速型心律失常等 。
用法用量: 1)用于高血壓:普通制劑一次 100~200 mg , 一次 2 次;緩釋制劑一次 47.5~95 mg , 一日 1 次 。2)用于心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病:普通制劑一次 25~50 mg , 一日 2~3 次 , 或一次 100 mg , 一日 2 次;緩釋制劑一次 95~190 mg , 一日 1 次 。3)用于急性心肌梗死、不穩定型心絞痛:立即靜脈給藥一次 5 mg , 可在間隔 2 min 后重復給予 , 直到最大劑量 15 mg; 之后 15 min 開始口服本品 , 一次 25~50 mg , 每隔 6~12 h 給予 1 次 , 共 24~48 h , 以后 50~100 mg , 一日 2 次 。4)用于室上性快速型心律失常:初始以 1~2 mg/min 的速度靜注 , 一次 5 mg;如病情需要 , 可隔 5 min 重復注射 , 總劑量 10~15 mg; 注射后 4~6 h , 心律失常已控制 , 改用口服制劑維持 , 一日 2~3 次 , 一次劑量不超過 50 mg 。(▲▼上下滑動查看全部內容) 02. 比索洛爾 主要用于高血壓、冠心病、期前收縮、快速性室上性心動過速、中至重度慢性穩定型心衰 。用法用量: 1)用于高血壓或心絞痛:一次 5 mg , 一日 1 次 , 輕度高血壓可從 2.5 mg 開始 , 增至一次 10 mg , 一日一次 。2)用于慢性穩定型心衰:一次 1.25 mg , 一日 1 次 , 每隔 1 周漸增劑量至 5 mg , 然后每隔 4 周漸增劑量至 10 mg 維持治療 , 最大劑量為 10 mg/d 。(▲▼上下滑動查看全部內容) 03. 阿替洛爾主要用于治療冠心病(包括心肌梗死、心絞痛) , 還用于治療高血壓、心律失常、嗜鉻細胞瘤等 。用法用量: 成人常用口服劑量:開始 6.25~12.5 mg/次 , 每日 2 次 , 按需要及耐受量逐漸增至 50~200 mg; 腎損害時 , 肌酐清除率 < 15 mL/(min?1.73m2) 者 , 每日 25 mg;15~35 mL/(min?1.73m2) 者 , 每日最多 50 mg 。(▲▼上下滑動查看全部內容) 04. 普萘洛爾主要用于高血壓、心絞痛、室上性快速心律失常、室性心律失常、心肌梗死、肥厚型心肌病和嗜鉻細胞瘤等 。用法用量: 1)高血壓:口服 , 初始劑量每次 5~10 mg , 每日 3~4 次 , 可單獨使用或與利尿劑合用 。 劑量應逐漸增加 , 日最大劑量 200 mg 。2)心絞痛:開始時每次 5~10 mg , 每日 3~4 次;每 3 日可增加 10~20 mg , 可漸增至每日 200 mg , 分次服 。3)心律失常:每日 10~30 mg , 日服 3~4 次;飯前、睡前服用 。4)心肌梗死:每日 30~240 mg , 日服 2~3 次 。5)肥厚型心肌病:每次 10~20 mg , 每日 3~4 次;按需要及耐受程度調整劑量 。6)嗜鉻細胞瘤:每次 10~20 mg , 每日 3~4 次;術前用 3 天 , 一般應先用 α 受體阻滯劑 , 待藥效穩定后加用普萘洛爾 。(▲▼上下滑動查看全部內容) 05. 拉貝洛爾主要用于心絞痛 , 還可用于輕至重度原發性高血壓 , 靜脈注射用于治療高血壓急癥 。 因對胎兒無影響 , 可用于妊娠高血壓 。 亦用于某些心律失常及麻醉過程中控制高血壓 。用法用量: 口服 , 100 mg/次 , 每日 2~3 次 , 2~3 天后根據需要加量;常用維持劑量為 200~400 mg , 每日 2 次 , 飯后服用 , 每日極量為 2400 mg 。(▲▼上下滑動查看全部內容) 主要用于冠心病心絞痛 , 合并輕中度高血壓、心動過速性心律失常或原發性震顫 。用法用量: 口服 , 10 mg/次 , 每日 2 次 , 可根據降壓情況逐漸增量至 15 mg/次 , 每日 2 次 , 每日最大劑量為 30 mg 。 07. 卡維地洛主要用于冠心病合并心力衰竭 。用法用量: 推薦開始 2 周劑量為 3.125 mg/次 , 每日 2 次;若耐受性好 , 可間隔至少 2 周后將劑量增加 1 次 , 至 6.25 mg/次 , 每日 2 次 , 以此類推 , 增至每次 12.5 mg/次 , 每日 2 次;再至 25 mg/次 , 每日 2 次 , 劑量必須增加至患者能耐受的最高限度 。體重 ≤ 85 kg , 最大推薦劑量為 25 mg , 每日 2 次;體重 > 85 kg , 最大推薦劑量為 50 mg , 每日 2 次 。3
臨床用藥如何選
β 受體阻滯劑尤其適用于伴快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、主動脈夾層、交感神經活性增高以及高動力狀態的高血壓患者 。
01. 夜間心率慢的患者 , 應選用半衰期短的 β 受體阻滯劑 , 晨起服用 , 如美托洛爾平片 。
02.腎功能不全患者優選脂溶性 β 受體阻滯劑 , 如美托洛爾;肝功能不全患者優選腎臟或肝腎均能代謝的 β 受體阻滯劑 。
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