他達拉非,為什么低劑量每日服用是更佳選擇?5方面優勢一一說清


5型磷酸二酯酶抑制劑類藥物 , 目前是治療男性勃起功能障礙的一線用藥 , 在這類藥物中 , 目前市面上能夠見到的主要還是3種 , 西地那非 , 伐地那非和他達拉非 。 很多朋友經常疑惑 , 對于這類藥物 , 到底是應該按需服用 , 還是長期按療程服用?其實在這3個藥物中 , 比起另外兩個藥物 , 他達拉非是更適合選擇低劑量每日服用的藥物 , 今天我們就結合2018年發布的《“他達拉非5mg每日一次治療勃起功能障礙”中國專家共識》(以下簡稱專家共識)中的相關內容 , 為大家介紹下低劑量每日服用他達拉非的相關知識 。

他達拉非,為什么低劑量每日服用是更佳選擇?5方面優勢一一說清
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他達拉非是作用持續時間最長的PDE5抑制劑
在很多朋友熟知的西地那非 , 伐地那非 , 他達拉非這3個藥物中 , 這3個藥物的作用機理是類似的 , 它們都能夠通過抑制5型磷酸二酯酶 , 達到抑制cGMP降解 , 從而達到改善局部血流 , 提高男性功能的作用 , 這種作用通常來說是比較明確的 , 臨床有效率也都比較高 。
雖然這3個藥物藥理作用類似 , 但由于化學結構的不同 , 它們在體內起效和維持作用時間的長短也各不相同 , 在起效時間上 , 在3個藥物的差異并不大 , 總體上說來是伐地那非的起效速度最快 , 而西地那非和他達拉非起效時間次之 , 但在實際按需服用的過程中 , 這種差異并不大 , 在活動前1~2小時按需服用 , 都能夠達到迅速起效的效果 。 而在作用持續時間方面 , 他達拉非的優勢就非常明顯了 , 相比西地那非 , 伐地那非只有三四個小時的藥物半衰期 , 他達拉非在體內血藥濃度減少一半的時間大約是17小時 , 這也是為什么有些朋友第一天吃了這個藥 , 發現第二天還有效的原因 , 需要說明的一點是 , 這類藥物只有在相關刺激喚醒的情況下才起效 , 并不像某些朋友臆想的 , 吃了這種藥 , 就會持續起效 , 影響工作生活 。
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作為一個長效藥物 , 他達拉非也是選擇低劑量規律服藥的更好選擇 , 在規律服用的過程中 , 長效的藥物 , 能夠更好累積血藥濃度 , 逐漸形成穩態的血藥濃度 , 從而維持藥效 , 對于他達拉非來說 , 研究發現 , 當90%的5型磷酸二酯酶被抑制(IC90)時 , 就可以達到明顯改善男性功能的作用 , 而他達拉非達到這種效果的血藥濃度為55ng/ml , 選擇低劑量5mg的他達拉非每日服用 , 服用5天后血藥濃度就可以達到穩態的血藥濃度 , 并長期維持 , 能夠達到這樣的效果 , 都是基于他達拉非的長效藥代動力學特征而來的 。 這樣的用藥方式有何優勢 , 我們下面接著說 。
【他達拉非,為什么低劑量每日服用是更佳選擇?5方面優勢一一說清】
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選擇低劑量他達拉非每日一次服用 , 有5方面優勢
他達拉非具有長效性 , 因此 , 在服用時間選擇上更加靈活 , 而對于低劑量每日服用 , 能夠維持藥物的穩態濃度 , 服用時間上就更加靈活了 。 對于這種情況 , 對于5mg每日服用的用藥方法 , 每天選擇固定時間服用即可 , 用藥時間靈活度上更高 , 避免了活動前才需要服藥的限制 。
而這種服用時間的靈活性 , 也更好的切斷了服藥與夫妻生活之間的關聯性 , 這樣的用藥方式 , 對于增強患者體驗 , 提高患者夫妻生活靈活度方面 , 都有更好的獲益作用 , 能夠讓有些朋友達到“自然、和諧、正常”的夫妻生活體驗 , 這一點是選擇低劑量規律用藥的重要獲益 。

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第三方面的優勢在于低劑量他達拉非規律服用 , 有助于改善夫妻生活之外的勃起 , 研究發現 , 低劑量規律服用他達拉非除了能夠改善在夫妻生活時的勃起障礙以外 , 對于夜間勃起 , 晨起后的勃起都有明顯的改善作用 , 這種改善作用有助于改善患者自信心 , 提高患者性自信 , 有很好的幫助作用 。
從作用機理方面來說 , 5型磷酸二酯酶藥物并非僅僅是對癥起效的藥物 , 在抑制5型磷酸二酯酶 , 增強cGMP表達的過程中 , 這類藥物對于改善血管內皮功能 , 改善血管內皮健康度 , 增加血管內皮細胞鈣離子濃度 , 改善血管內皮血流動力學方面 , 都有一定的功效 , 而想要發揮這樣的功效 , 選擇低劑量規律用藥 , 維持體內穩態的血藥濃度 , 才能夠起到長期的調節改善作用 , 這樣的用藥方式 , 特別適合糖尿病、高血壓合并ED問題的男性朋友使用 。

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