為什么他把阿托伐他汀，換成瑞舒伐他汀？因為藥物之間會“打架”
有一位患者跟華子說 ， 他一直吃阿托伐他汀預防心腦血管疾病 ， 同時還在吃著降壓藥氨氯地平和阿司匹林 。 在服藥過程中肝功能一直不太好 ， 轉(zhuǎn)氨酶在100左右 ， 還有幾天早晨起床后感覺大腿上的肌肉疼 ， 他擔心自己發(fā)生橫紋肌溶解癥 ， 問華子應該怎么辦？
華子問他的腎功能如何 ， 他回答沒有問題 。 于是華子給出的解決方法是與醫(yī)生協(xié)商 ， 把阿托伐他汀換成瑞舒伐他汀 。 因為有些藥物之間會“打架” ， 換藥之后會減少不良反應的發(fā)生率 。
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一、服用他汀類藥物時應注意的不良反應 對于他汀類藥物 ， 大家并不陌生 。 這是一類可以抑制人體膽固醇合成酶的藥物 ， 降低血液中膽固醇的水平 ， 并且具有一定程度逆轉(zhuǎn)斑塊的作用 ， 在心腦血管疾病的預防中 ， 他汀類藥物發(fā)揮著重要作用 ， 而且不可替代 。
但是在使用他汀類藥物的過程中 ， 有兩個嚴重的不良反應需要大家警惕 。
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第一個嚴重不良反應 ， 就是可能導致肝功能異常 ， 表現(xiàn)為肝氨酶的升高 。 但轉(zhuǎn)氨酶的升高 ， 并不意味著肝臟損傷 。 如果轉(zhuǎn)氨酶升高沒有超過正常值的3倍 ， 仍然可以正常用藥 。 但是如果在用藥過程中轉(zhuǎn)氨酶超過正常值3倍 ， 就需要暫停服藥了 。
第二個嚴重不良反應 ， 就是可能導致肌肉損傷 ， 表現(xiàn)為肌肉疼痛 ， 嚴重者會導致橫紋肌溶解 。 雖然導致橫紋肌溶解的不良反應很罕見 ， 但是一旦發(fā)生就會造成生命危險 。 就需要在用藥時對肌酸肌酶（CK）水平進行監(jiān)控 ， 如果超過初始值10倍 ， 或是正常值5倍時 ， 需停藥 。
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二、藥物之間“打架”也會導致不良反應 他汀類藥物在與其他藥物合用的時候 ， 可能會發(fā)生藥物相互反應 ， 導致不良反應發(fā)生率增加 。 也就是說 ， 兩種藥同時用的時候可能會互相“打架” ， 從而導致藥物作用的減弱 ， 或是不良反應的增加 。
比如說前文提到的那位患者 ， 他在服用氨氯地平和阿托伐他汀 ， 這兩種藥物都需要經(jīng)過細胞色素P450中的亞家族3A4（CYP3A4）酶進行代謝 。 當兩種藥物同時服用時 ， 就會互相競爭 。 造成與CYP3A4酶結(jié)合能力弱的阿托伐他汀代謝減少而蓄積 ， 不良反應發(fā)生率就會增加 。
【為什么他把阿托伐他汀，換成瑞舒伐他汀？因為藥物之間會“打架”】
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打個比方說 ， CYP3A4酶是許多藥物代謝都要通過的“獨木橋” 。 在多種藥物同時存在的時候 ， 過橋能力強的藥物 ， 就會排擠能力弱的藥物 。 被排擠的藥物只能繼續(xù)留在人體中等待機會“過橋”代謝 ， 如果等待的時間太久 ， 會就造成藥物蓄積而中毒 。
肝藥酶的代謝能力存在著個體差異性 ， 大多數(shù)人的“獨木橋”夠?qū)?， 可以讓多種藥物通過 ， 不會發(fā)生問題 。 只有少部分人代謝能力弱 ， 或是服藥量過大時 ， 才會發(fā)生藥物“打架”現(xiàn)象 。 阿托伐他汀與氨氯地平之間不存在聯(lián)用禁忌 ， 但是在聯(lián)用時要密切注意不良反應的情況 ， 如果發(fā)現(xiàn)問題 ， 要及時調(diào)整 。
三、阿托伐他汀與瑞舒伐他汀的互相替代 華子建議用那位患者用瑞舒伐他汀來代換阿托伐他汀 ， 是因為在他汀藥物之中 ， 這兩個他汀都可以把密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）降低50%以上 ， 是強效他汀 。 而其他的他汀類藥物 ， 最多只能降低LDL-C水平40% ， 為中效他汀 。 所以阿托伐他汀與瑞舒伐他汀在互相替代時 ， 對治療效果的影響比較小 。
瑞舒伐他汀是細胞色素P450代謝的弱底物 ， 大約90%通過糞便原型排泄 ， 有5%通過尿液原型排泄 ， 只有不到5%的通過肝臟代謝 ， 而且參與代謝的是CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6等同工酶 ， 幾乎不走CYP3A4這個“獨木橋” 。 所以當需要與多種藥物聯(lián)合應用時 ， 使用瑞舒伐他汀發(fā)生藥物相互作用的概率更低 。
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但嚴重腎功能不全者 ， 在服用瑞舒伐他汀時會發(fā)生蓄積中毒 。 所以瑞舒伐他汀通常只用于不存在腎功能方面問題的患者 。 阿托伐他汀的脂溶性高 ， 容易進入肝臟 ， 對肝功能影響大一些 。 而瑞舒伐他汀水溶性高 ， 對肝功能影響小一些 。 所以肝功能不好的人 ， 也宜選用瑞舒伐他汀 。
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