美白祛斑主要有什么成分 _祛斑

在之前的文章中我們詳細介紹了影響黑色素生成和表達的各種因素，也了解了化妝品中的美白祛斑成分的美白機理，現在我們介紹一下美白祛斑的活性成分具體有哪些。
按不同的作用機制，美白祛斑活性成分可分為幾個大類：黑色素細胞抑制類、酪氨酸酶抑制類、清除自由基類、還原劑類、黑色素代謝抑制類、化學剝脫類、吸收紫外線類。由于內容比較多，因此會分成上下兩篇，這篇先介紹前兩類成分。

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1. 黑色素細胞抑制類
黑色素細胞抑制類物質通過抑制黑色素細胞增殖或選擇性破壞黑色素細胞，從而抑制黑色素的形成以達到美白祛斑效果。常用的有氫醌、甘草黃酮、壬二酸及其衍生物、氯化氮基汞以及各種酚類衍生物等，均具有破壞或抑制黑色素細胞的作用。
（1）氫醌
氫醌化學名稱為對苯二酚，呈白色針狀結晶，是一種傳統的高效美白祛斑成分。它具有凝結蛋白質的作用，通過凝結酪氨酸酶中的氨基酸，使酶凍結而失去催化活性。另外，氫醌在一定濃度下可致黑色素細胞變性、死亡。由于安全問題，我國《化妝品衛生規范》（2002年）中已明確規定化妝品中禁用氫醌。
（2）甘草黃酮
甘草黃酮是油溶性甘草提取物，其美白作用主要來自其對酪氨酸酶的抑制、對多巴色素互變異構酶（TRP-2）活性的抑制以及對5,6-二羥基吲哚（DHI）的聚合的阻礙。甘草提取物還可干擾細胞增殖周期，使細胞生長受到抑制。隨著劑量的增加，黑色素細胞數量明顯減少。
（3）壬二酸及其衍生物
壬二酸是一種由皮屑芽胞菌所分泌的飽和直鏈二羧酸，白色至微黃色單斜棱晶、針狀結晶或粉末。壬二酸對功能亢進的黑素細胞內的酪氨酸酶有競爭性抑制作用，減少色素合成，但不抑制正常色素細胞的色素合成。另一方面，它可破壞黑素細胞線粒體呼吸鏈，抑制細胞DNA的合成，阻礙異常黑素細胞的增殖。
壬二酸溶解性差，只有較高濃度才能發揮作用，且配伍性不好，很大程度限制了其應用，因此開發了壬二酸衍生物，如壬二酰二甘氨酸鉀，它具有水溶性好、化學穩定性高、配伍性好、低濃度、高活性等特點。

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2. 酪氨酸酶抑制類
依據抑制機制的不同，酪氨酸酶抑制類可以分為兩類：一類是酪氨酸酶的破壞型抑制（即破壞酪氨酸酶的活性部位），也就是某種可以直接對酪氨酸酶進行修飾、改性的物質，是酪氨酸酶失去對黑素前體——酪氨酸的作用，從而達到抑制黑素形成的目的；另一類是酪氨酸酶的非破壞型抑制，即不對酪氨酸酶本身進行修飾、改性，而通過抑制酪氨酸酶的生物合成或取代酪氨酸酶的作用底物，從而達到抑制黑素形成的目的。如氫醌、熊果苷、曲酸及其衍生物、維生素C及其衍生物、內皮素拮抗劑、黃酮類、胎盤提取物、維A酸、甲基龍膽酸鹽等。
（1）氫醌，如上面介紹，既可破壞黑色素細胞，亦可抑制酪氨酸酶活性。
（2）熊果苷
熊果苷是氫醌的重要衍生物，其具有安全性高、美白效果明顯等特點。熊果苷的來源包括植物提取、植物組織培養、酶法及有機合成。其中合成品由于純度高、色澤淺、活性高而在市場上站主導地位。
熊果苷是酪氨酸酶抑制劑，能夠在不具備黑色素細胞毒性的濃度范圍內抑制酪氨酸酶的活性，阻斷多巴及多巴醌的合成，從而扼制黑色素的生成。目前B-熊果苷在化妝品中添加量約為3% ，小于此量對皮膚中酪氨酸酶的催化活性的抑制作用較弱，增白效果不明顯。
（3）曲酸及其衍生物
外觀為白色針狀結晶體，由葡萄糖或蔗糖在曲酶作用下發酵、提純而成。
曲酸能有效抑制酪氨酸酶活性，阻斷或延緩黑色素形成，能與銅離子結合，從而使銅離子失去對酪氨酸酶的激活作用，同時又能抑制二羥基吲哚酸(DHICA)氧化酶活性，阻斷二羥基吲哚(DHD聚合。除美白作用外，人們發現曲酸還具有抗菌、保鮮、保濕、增加皮膚彈性、吸收紫外線的作用。
長期使用曲酸具有細胞毒作用，并可增加卵巢細胞染色體互換及染色體畸變的概率。曲酸因口服具有致癌性，故曾經在日本被禁用，后來重新開放化妝品中可以添加，但用量不宜過高，建議在0.1%~1%之間。
曲酸由于對光、熱及金屬離子不穩定，而且皮膚吸收性較差，人們開發了大量的曲酸衍生物來改進它的使用性能。曲酸衍生物通常是通過酯化和烷基化曲酸上的兩個羥基得到的。酯化可以形成曲酸的單酯或雙酯。目前認為曲酸衍生物的作用機制與曲酸相同。
曲酸雙棕櫚酸酯與曲酸相比，不易變色，不受酸堿度的影響，對皮膚的刺激性較低，抑制黑色素效果均明顯優于曲酸，且更易吸收，與氨基葡萄糖衍生物復配后，其美白效果倍增。
曲酸單亞麻酸酯結合了曲酸與亞麻酸的雙重美白作用，美白效果好，并且能有效吸收紫外線，但穩定性稍差。

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（4）維生素C及其衍生物
維生索C由生物發酵制備得到，對除去后天性黑色素沉積有明顯效果。維生索C的美白祛斑作用主要體現在三個方面：一是抑制酪氨酸酶的作用；二是使氧化性黑色素還原為無色的還原性黑色素；三是抗氧化和清除自由基的作用。
維生素C及衍生物，可直接還原黑色素，將黑色素直接破壞瓦解，從而迅速增白。其美白機制主要是將黑素還原而淡化色斑，但因經還原的黑色素仍可能再次氧化，因此必須長期保持足夠的濃度才有效。另外，由于黑色素的生成過程是一種氧化過程，維生素C可以通過本身的抗氧化特性，并可抑制過氧化酶作用。另外，而且還能參與體內酪氨酸的代謝，從而減少酪氨酸轉化為黑素。
維生素C是水溶性的，不易滲透到皮膚角質層，且本身易氧化并不穩定，故它的應用受到限制。因此，其衍生物應運而生，最常用的維生素C衍生物有：維生素C乙基醚、維生素C磷酸酯鹽、維生素C棕櫚酸酯等。
維生素C乙基醚又稱乙基抗壞血酸，進入皮膚后被生物酶分解而發揮維生素C的活性，抑制酪氨酸酶的銅離子的活性，阻斷黑色素的形成，防止日光引起的皮膚炎癥，改善皮膚色澤，促進膠原蛋白的形成，增加皮膚彈性。
維生素C的磷酸酯鹽主要有維生素C磷酸酯鎂和維生素C磷酸酯鈉。維生素C磷酸酯鎂的美白效果較維生素C磷酸酯鈉好，價格也較后者低。
維生素C棕櫚酸酯是應用廣泛的維生素C的脂肪酸酯，為油溶性，用于化妝品常與其他美白劑復配，從而獲得穩定、高效的美白效果。
維生素C-2-O-α吡喃葡萄糖，它的穩定性很好，易于添加到化妝品配方中，缺點是價格較。
（5）內皮素拮抗劑
內皮素拮抗劑可以從天然植物洋甘菊中提取，也可以用生物發酵法制備。有實驗表明其具有以下兩方面作用：
①阻止內皮素與黑色素細胞上的受點結合，因此不會有新的黑色素形成；當內皮素的拮抗劑進入表皮并與黑色素細胞的受體結合后，黑色素細胞不再受內皮素的影響，從而讓每個黑色素細胞內黑色素的合成速度都降低到該生物體本身的遺傳因子和調節因子所規定的正常水平，不會再出現黑色素不均勻和局部過度的黑色素化，使皮膚的色調均勻一致。
②抑制內皮素激活酪氨酸酶的活性。由于內皮素拮抗劑的作用點在黑色素細胞膜之外，而酪氨酸酶抑制劑的作用點在黑色素細胞內（因為酪氨酸酶存在于黑色素細胞內），因此針對紫外線引起的色素沉著的祛除，采用內皮拮抗素比酪氨酸酶抑制劑起效更快。

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（6）黃酮類
黃酮類化合物廣泛存在于植物界，是一類多酚化合物，包括異黃酮、花色素、黃酮醇、黃烷、黃酮及黃烷酮等。黃酮化合物具有可逆性抑制酶活性的作用，其中黃酮醇是競爭性抑制劑，洋地黃黃酮是非競爭性抑制劑，另外許多黃酮化合物還具有清除皮膚中自由基、促進皮膚新陳代謝、潤澤肌膚等作用。有關黃酮類作為酪氨酸酶作用底物替代劑近年來正逐漸得到化妝品領域的高度重視。
甘草提取物甘草黃酮是一種很好的美白成分，上面已經介紹過。
綠茶提取物含有茶多酚，這是一類有效的抗氧化生物黃酮類。綠茶提取物是強效酪氨酸酶抑制劑，可與酪氨酸競爭作用在酪氨酸酶的活性部位。此外，它可有效地抑制成熟的黑色素顆粒從黑色素細胞到角質細胞的轉運，從而達到抑制黑色素的目的。同時通過茶多酚抑制脂質過氧化、清除自由基的作用，可達到改善皮膚細胞膜穩定性和延緩衰老的效果；茶多酚類化合物還可吸收波長為200~300nm的紫外線，有紫外線過濾器之稱；且具有收斂性，能使蛋白沉淀變性，因而可用于消炎殺菌。
（7）胎盤提取物
胎盤素是從人體、牛、羊的胎盤中提取的生物制劑，是化妝品用的營養保濕劑，對加快皮膚新陳代謝的同時對皮膚黑色素新陳代謝亦會加速。關于其抑制機理，一種觀點認為，該提取物可抑制酪氨酸酶的生物合成；另一觀點認為，該提取物可加速黑色素細胞的角質化。盡管現在更傾向于其作為酪氨酸酶的合成抑制劑，但其具體抑制機理還未最終確認。市場上不少美白產品都含有此成分，并輔以維生素E、維生素C衍生物等美白活性組分。由于僅有少數人用胎盤素美白有效，且有一些消費者擔心在使用時會受到疾病傳染，因此很多化妝品大公司已不再使用胎盤素。

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（8）維A酸
維A酸即維生素A酸，是體內維生素A的代謝中間產物，主要影響骨的生長和促進上皮細胞增生、分化、角質溶解等代謝作用。維A酸可影響黑色素細胞的黑色素生成，其作用是多位點的，對酪氨酸羥化酶、多巴氧化酶及二羥基吲哚氧化酶等三型催化酶活性都有抑制作用，從而降低黑色素形成、減輕皮膚色素沉著。維A酸對正常人黑色素細胞酪氨酸酶活性和黑色素成分都無影響。
另外，維A酸可通過調節表皮生長因子的絲裂原作用，使表皮細胞DNA合成和有絲分裂指數增加，誘導表皮增生，使顆粒層和棘細胞層增厚，加速表皮的更替時問，促進角質層的剝脫途徑。
（9）其他活性物質
從非洲產的蘿藦科和漆樹科掌漆樹等中提取出的2-羥基-4-甲氧基苯甲醛是一種高效的酪氨酸酶抑制劑，其抑制左旋多巴在酪氨酸酶催化下的氧化半效應量（ID50）僅需43mg/ml（0.3mol/L）。
龍膽酸（尿黑酸）的甲酯和乙酯表現出很高的酪氨酸酶抑制活性，半抑制濃度（IC50）約為曲酸的2倍，值得關注的是，在質量濃度超過100μg/ml時，對DHICA氧化酶有抑制作用。
根皮素是存在于蘋果、梨等水果及多種蔬菜汁液中的天然活性物質，能抑制黑色素細胞活性，對各種皮膚色斑有淡化作用等。當濃度為0.3%時根皮素對黑色素細胞活性的抑制率可達98.2% ，其IC50為0.05% ，結果優于曲酸和熊果苷。與曲酸和熊果苷復配，可是抑制率達到100% 。
【美白祛斑主要有什么成分】此外，據報道鞣酸（單寧酸）、二苯乙烯及其相關的4位取代間苯二酚、蘆薈素（葡糖基蒽酮）及苦參堿、氨基取代的亞硝基核、嫩桑葉提取物和大戟屬植物山黧豆種子提取物七葉亭等都具有抑制酪氨酸酶活性的作用。