丙酸睪酮的功效與作用
【藥理功效與作用】系一油注射劑,本品的雄激素作用和蛋白同化作用之比為1:1.進(jìn)入體內(nèi)后先經(jīng)5a還原酶轉(zhuǎn)化為雙氫睪酮,再與細(xì)胞受體結(jié)合進(jìn)入細(xì)胞核,與染色質(zhì)作用,激活多聚酶,促進(jìn)蛋白質(zhì)合成和細(xì)胞代謝;亦可促進(jìn)青春期男性第二性征發(fā)育;還叮抑制內(nèi)源性促性腺激素的分泌,使睪丸萎縮;還可抑制女性子宮內(nèi)膜增生.主要用于男性性功能發(fā)育不全、無(wú)睪癥、隱睪癥、兒童生長(zhǎng)障礙、再生障礙性貧血等.
肌內(nèi)注射吸收緩慢,2~4d起效,作用維持時(shí)間持久.血漿蛋白結(jié)合率約98%,大部分在肝代謝,大部分代謝產(chǎn)物與葡糖醛酸和硫酸結(jié)合后隨尿排出,非結(jié)合部分的代謝產(chǎn)物隨膽汁排出.t1/2為10~20min.
【用法及用量】?jī)和瘎┝?肌內(nèi)注射,男性青春期發(fā)育遲緩,每次12.5~25mg,每周2或3次,療程不超過(guò)4~6個(gè)月;再生障礙性貧血,1~2mg/(kg·d),每日l(shuí)次,療程3~6個(gè)月.成人劑量:肌內(nèi)注射,再生障礙性貧血,每次50~100mg,每日或隔日1次,療程3~6個(gè)月;男性性腺功能低下激素替代治療,每次25~50mg,每周2或3次.
【注意事項(xiàng)、副作用與危害】①前列腺增生、前列腺癌患者禁用.②嬰兒和青春期前兒童及心、肝、腎疾病患者慎用.③長(zhǎng)期大量應(yīng)用可見(jiàn)肝損害、血脂改變、水鈉潴留、精神狀態(tài)變化、兒童身材矮小等.④應(yīng)定期檢測(cè)肝腎功能、血糖、電解質(zhì)及血鈣濃度.⑤發(fā)生高鈣血癥時(shí)應(yīng)停用.⑥能增強(qiáng)降血糖藥和口服抗凝血藥的作用.⑦苯妥英鈉、苯巴比妥及抗組胺藥可減弱本品作用.⑧應(yīng)做深部肌內(nèi)注射,不能靜脈注射.⑨其他睪酮制劑換用,注意它們的作用時(shí)間不同.⑩注射部位可出現(xiàn)疼痛、硬結(jié)、感染及蕁麻疹.
【丙酸睪酮的功效與作用】【制劑規(guī)格】注射劑(油溶液):25mg,50mg,100mg.
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