酚妥拉明的作用和用途
【別名】甲芐胺唑啉、瑞支亭、利其丁.
【藥理】酚妥拉明為a1,a2受體阻滯藥,有血管擴(kuò)張的作用.
臨床上常用于血管痙攣性疾病,如手足發(fā)紺癥、肢端動脈痙攣癥(即雷諾現(xiàn)象)、感染中毒性休克、室性期前收縮.亦可用于嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷試驗(yàn)等.
【制劑】片劑:每片25mg.注射液:每支5mg(1ml),10mg(1ml)
【注意】
1.本品忌與鐵劑配伍.
2.低血壓、嚴(yán)重動脈硬化、心臟器質(zhì)性損害、腎功能減退者忌用.
【臨床新用途】
1.治療心力衰竭有人用酚妥拉明10mg加入10%葡萄糖注射液250ml中靜脈滴注,速度0.05~0.12mg/min,l/d,連用4~8d,治療心力衰竭27例,同時(shí)行右心導(dǎo)管檢查,結(jié)果肺毛細(xì)血管楔壓、平均肺動脈壓、右房壓、外周血管阻力和肺血管阻力均下降,心臟指數(shù)、心搏指數(shù)明顯增加.據(jù)報(bào)道,對30例肺炎先天性和風(fēng)濕性心臟病所致小兒急性心衰.每次用酚妥拉明0.5~1mg/kg與半量阿拉明靜脈注射,1~6h1次,平均用藥12次,心力衰竭獲迅速改善.總有效率為94%.另有人用酚妥拉明治療肺心病心力衰竭患者28例,其中顯效者20例,有效者4例,無效者4例,總有效率為86%.[白蘇榮.酚妥拉明治療肺心病心力衰竭28例臨床觀察.中國醫(yī)院藥學(xué)雜志,2000,20(2):106]
2.治療高血壓危象據(jù)報(bào)道,有人用酚妥拉明治療高血壓危象患者,效果顯著,收縮壓平均下降4.95ka,舒張壓下降3.11kPa方法:酚妥拉明10mg加5%葡萄糖注射液20ml,靜脈注射,速度5min注完,接著用20~30mg加入5%葡萄糖注射液500ml中,靜脈滴注,速度每分鐘30~35滴.作者認(rèn)為,其作用直接舒張血管平滑肌,減少回心血量,使心排血量下降,并降低外周血管阻力,從而使血壓下降.
3.治療大咯血據(jù)報(bào)道,用酚妥拉明治療大咯血患者70例,總有效率為84.3%.方法:①酚妥拉明5~10mg加50%葡萄糖注射液40ml中,靜脈注射,然后以10~20mg加入5%葡萄糖注射液250~500ml中,靜脈滴注,1/d,使用3~5d(咯血停止停用);②酚妥拉明20mg加入10%葡萄糖注射液10ml中,靜脈滴注,2~3d一般3d左右可止血.其原理主要是酚妥拉明擴(kuò)張血管,減少回心血量,降低肺動脈壓,減輕肺淤血有關(guān).有報(bào)道使用酚妥拉明治療肺咯血患者76例,其中顯效者55,有效者13例,無效者8例,總有效率為89.5%.有人用酚妥拉明與垂體后葉素聯(lián)合使用治療大咯血病人33例.治療組用酚妥拉明10~30mg和垂體后葉素30~60U加入5%葡萄糖注射液25ml中靜脈滴注,每分鐘20~30滴,1/d,咯血停止后每日減量13,繼續(xù)應(yīng)用2~3d.對照組32例單用垂體后葉素.結(jié)果:總有效率分別為97%,88%.兩組結(jié)果比較有統(tǒng)計(jì)學(xué)差異(P<0.05).[李文志.咯血的非止血藥物治療進(jìn)展.新醫(yī)學(xué),2002,33(12):740]
4.治療支氣管哮喘持續(xù)狀態(tài)有人用酚妥拉明治療支氣管哮喘持續(xù)狀態(tài)患者,療效顯著,用藥后30min,癥狀好轉(zhuǎn),總有效率達(dá)91%~100%.方法:①酚妥拉明10mg加入5%葡萄糖注射液500ml中,靜脈滴注,速度每分鐘30~5滴;②酚妥拉明10mg加50%葡萄糖注射液40ml中,靜脈注射(15~20min),必要時(shí)1h后重復(fù)應(yīng)用1次.其作用與擴(kuò)張血管、改善肺微循環(huán)和舒張支氣管.x
平滑肌有關(guān).李凡翠等認(rèn)為,酚妥拉明在呼吸系統(tǒng)疾病中的應(yīng)用日趨廣泛,尤其在急診應(yīng)用中日益受到重視.
5.治療難治性肝硬化腹水據(jù)報(bào)道,有人用酚妥拉明治療難治性肝硬化腹水患者,1個療程后腹水消失占39.7%,總有效率為91.9%.方法:酚妥拉明20mg加入10%葡萄糖注射液250ml中,靜脈滴注,速度每分鐘20~40滴,1/d,7為1個療程.同時(shí)給予氫氯噻嗪.1個療程未消失者,再繼續(xù)第2個療程.作者認(rèn)為,肝硬化時(shí),血中兒茶酚胺類物質(zhì)增多.酚妥拉明可能通過拮抗去甲腎上腺素、降低門靜脈壓力,改善肝、腎血液流動學(xué),增進(jìn)腎小球灌注率,使利尿藥充分發(fā)揮作用而消除腹水.
6.治療肝硬化食管胃底靜脈曲張破裂出血有人用酚妥拉明治療肝硬化食管胃底靜脈曲張破裂出血患者,止血成功率達(dá)85.7%.主要是通過拮抗去甲腎上腺素降低門靜脈壓力而止血.
方法:酚妥拉明20~40mg加入5%葡萄糖氯化鈉注射液250~500ml中,靜脈滴注,速度為每分鐘20~40滴(根據(jù)血壓脈搏調(diào)整).如無不良反應(yīng),可持續(xù)用至大便轉(zhuǎn)黃停藥后服用哌唑嗪每次0.5~1mg,2/d,逐漸加至每次3mg,2/d
7.治療流行性出血熱急性腎衰竭據(jù)報(bào)道,有人用酚妥拉明治療流行性出血熱急性腎衰竭患者,收到很好的效果.與用大量呋塞米等治療的對照組比較,酚妥拉明可增加尿量,進(jìn)入多尿期,尿蛋白消失及血尿素氮恢復(fù)正常時(shí)間均比對照組為短,治愈率提高.作者認(rèn)為,酚妥拉明阻滯α受體,擴(kuò)張血管,改善微循環(huán),促進(jìn)腎功能恢復(fù).方法:酚妥拉明60~80mg/d具體用法是收縮壓在18.7~21.3kPa,舒張壓在12~13.2kPa者,酚妥拉明20mg加10%葡萄糖注射液20ml,靜脈注射,速度2mg/min,然后酚妥拉明40mg加入10%葡萄糖注射液200ml中,脈滴注,速度0.6mg/min.對收縮壓在22.5~24kPa,舒張壓在14.5~16kPa者,除按前方法使用外,在靜脈滴注完后再靜脈注射1次,藥物與劑量同前次.同時(shí)應(yīng)用苯噻嗪200mg/d,3d為1個療程.酚妥拉明停用時(shí),每日尿量在1500ml以上,血尿素氮在17.85mmol/L8.治療新生兒呼吸困難據(jù)有人用酚妥拉明治療新生兒呼吸困難患兒,收到顯著療效.呼吸困難在~72h(多為6~48h)內(nèi)緩解,治愈率達(dá)90%.其作用是與阻滯α受體、興奮受體從而改善呼吸功能有關(guān).
9.治療新生兒胎糞吸入綜合征有人用酚妥拉明治療新生兒胎糞吸入綜合征患兒,結(jié)果:呼吸困難癥狀得到緩解.用法:酚妥拉明0.5mg/kg加入葡萄糖注射液20~30ml中,靜脈滴注,1h左右滴完,每隔6~8h1次,連用2~4d
10.治療小兒休克據(jù)有人用酚妥拉明治療小兒休克,效果顯著,病情改善快,流腦休克治愈率75%.其作用是酚妥拉明通過擴(kuò)張小動、靜脈,降低外周阻力,改善微循環(huán),增強(qiáng)心肌收縮力等而獲得.方法:①小兒心源性休克:酚妥拉明0.1~0.2mg/kg加10%葡萄糖注射液10~20ml,緩慢靜脈注射,必要時(shí)0.5~1h可重復(fù)使用;②小兒暴發(fā)性流行性腦脊髓膜炎休克:酚妥拉明10mg加入10%葡萄糖注射液100ml中,靜脈滴注;也可先用酚妥拉明0.3~0.5mg/kg加葡萄糖注射液20~40ml靜脈注射,然后再靜脈滴注.
11.治療小兒呼吸衰竭用酚妥拉明治療小兒呼吸衰竭,其效果,可使呼吸衰竭癥狀改善.酚妥拉明可緩解肺動脈高壓,減輕心臟負(fù)擔(dān),改善肺淤血與水腫,并可解除支氣管痙攣,改善通氣功能及大腦循環(huán),興奮呼吸中樞.方法:酚妥拉明0.3~0.5mg/kg,緩慢靜脈注射,1/h.
12.治療小兒喘息型支氣管炎用酚妥拉明治療小兒喘息型支氣管炎,收到明顯的效果,治療12d內(nèi)癥狀完全緩解,總有效率為68%,優(yōu)于用常規(guī)治療的對照組.
13.治療膽絞痛據(jù)報(bào)道,用酚妥拉明治療膽絞痛患者,效果顯著,用藥后15~30min疼痛減輕,1~3h疼痛停止,總有效率達(dá)100%.方法:酚妥拉明0.5mg/min,加入10%葡萄糖注射液或5%葡萄糖鹽水注射中,靜脈滴注,24h總劑量100~120mg,必要時(shí)可達(dá)200mg
14.治療慢性腎功能不全治療方法:取酚妥拉明20mg,加入10%葡萄糖注射液300ml中靜脈滴注,1/d,15d為1個療程.
治療效果:采用本藥治療7d左右,其中有7例24h尿量達(dá)1.5L,全身水腫逐漸減輕.8例血壓由20/1kPa降至17/7kPa以下用藥10d后,有9例血尿素氮由≥30mmol/L降至15mmol/L以下;另有3例合并心力衰竭者分別在第9日、15日內(nèi)得到了糾正.
作者認(rèn)為,腎功能不全的治療包括藥物腹膜透析、控制飲食和休息等.在藥物治療方面采用抗感染、激素利尿、降壓以及糾正水、電解質(zhì)及酸堿平衡失調(diào)等常規(guī)方法.而應(yīng)用酚妥拉明治療本病,具有獨(dú)特的效果.
15.治療膽道蛔蟲病膽道蛔蟲病是內(nèi)科最常見的急腹癥之一.傳統(tǒng)使用抗膽堿藥解痙止痛,但都不能收到理想的止痛效果.
蔣林生應(yīng)用酚妥拉明治療40例膽絞痛患者,其中膽道蛔蟲病27例.全部病例于用后15~30min絞痛開始減輕,1~3h絞痛中止.
40例中半數(shù)曾反復(fù)使用山莨菪堿和維生素K3,2例使用哌替啶,均24h以上無效,但用藥后迅速消除了絞痛.方法:酚妥拉明加入10%葡萄糖注射液中,按0.5mg/min速度靜脈滴注.24h總量為100~200mg,必要時(shí)可用到200mg.24總量超過180mg或每分鐘劑量超過0.5mg者,有10例出現(xiàn)心悸,但可以耐受.20例收縮壓下降1.3~2.7kPa,舒張壓下降2.7pa,無需處理本品有調(diào)節(jié)消化道平滑肌和括約肌舒縮異常,因而可迅速緩解膽絞痛.
【酚妥拉明的作用和用途】16.治療陽萎酚妥拉明為a受體阻滯藥,主要用于治療心血管疾病.近年來其臨床用途日趨拓寬.據(jù)報(bào)道,有人用酚妥拉明治療頑固性陽萎患者98例,經(jīng)用藥3~10次后,其中治愈者70例,顯效者10例,有效者13例,無效者5例.總有效率為95%在應(yīng)用酚妥拉明治療陽萎中,亦未見不良反應(yīng)發(fā)生.
17.治療小兒肺炎有人采用酚妥拉明輔助治療起病急、進(jìn)展快、喘憋明顯的重癥肺炎具有顯著療效.劑量一般0.5~1mg/kg,加入5%或10%葡萄糖注射液50~10ml中靜脈滴注,2/d,與半量間羥胺合用效果更好.[張立木,劉玉潔,常培蘭小兒肺炎的輔助治療藥物.中國醫(yī)院藥學(xué)雜志,2000,20(8):491]
18.治療產(chǎn)后尿潴留86例產(chǎn)婦分娩發(fā)生尿潴留患者隨機(jī)分為兩組.治療組43例,給予酚妥拉明1mg,肌內(nèi)注射;對照組43例,給予溴新斯的明1mg,肌內(nèi)注射,觀察15~60min排尿情況結(jié)果:治療組用藥后15min排尿24例,30min排尿10例,60min排尿5例,>60min排尿4例(無效);對照組15min排尿6例,30min排尿16例,60min排尿14例,>60min7例兩組比較有顯著性差異.酚妥拉明通過作用于a受體,改善了微循環(huán),減輕黏膜水腫,幫助膀胱肌恢復(fù)張力,促使排尿反射形成,解除尿道括約肌的痙攣而引起排尿.[張利芳.酚妥拉明治療產(chǎn)后尿潴留43例療效觀察.臨床醫(yī)學(xué),2001,21(7):54]
19.治療突發(fā)性眩暈有人用酚妥拉明10mg加10%葡萄糖500ml靜脈滴注,每分鐘50~60滴.結(jié)果:100例中,一次性治愈98例.用藥多在20~30min眩暈明顯減輕,2h后癥狀完全緩解.
(陳冠容.老藥新用.3版.北京:人民衛(wèi)生出版社,2004:83) 。
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